1. Chemisch Profiel (Moleculaire structuur, halfwaardetijd)
- Engelse naam / gangbare naam: Dianabol (werkzame stof: methandienone / methandrostenolon)
- IUPAC-naam (veelgebruikte systematische aanduiding): 17β-hydroxy-17α-methylandrosta-1,4-dien-3-on
- Empirische formule: C20H28O2
- Molecuulgewicht: ~300,44 g·mol−1
- Structuurkenmerken: steroïde kern (cyclopenta[a]fenanthreen) met een 3-keto‑groep, dubbele bindingen in positie Δ1 en Δ4 (1,4-dien), en een 17α-methylsubstituent met een 17β-hydroxylgroep. De 17α‑methylatie verhoogt de orale biologische beschikbaarheid door verminderde first‑pass‑inactivatie in de lever.
- Fysische toestand (algemeen): wit tot gebroken wit kristallijn poeder (als zuiver API).
- Halfwaardetijd: de terminale plasmaperiode van methandienone wordt in literatuurrapporten doorgaans geschat op ongeveer 3–6 uur na orale toediening. De exacte halfwaardetijd kan variëren met formulering, dosis en individuele metabolisatie; metabolieten kunnen duidelijk aantoonbaar blijven in urine aanzienlijk langer.
2. Klinische Farmacologie (Werkingsmechanisme)
- Werkingsmechanisme: methandienone is een synthetische anabole-androgene steroïde die functioneert als een agonist van de androge receptor (AR). Na binding aan de AR in doelweefsels gaat het receptor‑ligandcomplex naar de celkern, bindt aan androgen‑responsive elementen en moduleert transcriptie van genen die betrokken zijn bij eiwitsynthese, musculaire groei en remming van proteolyse. Secundaire biologische effecten zijn onder meer toegenomen stikstofretentie, verbeterde eiwitsynthese en stimulatorische effecten op erytropoëse.
- Metabole eigenschappen: methandienone wordt oraal goed geabsorbeerd; 17α‑alkylering vermindert hepatale afbraak en bevordert orale werkzaamheid. In de lever ondergaat het uitgebreide biotransformatie via reductie, hydroxylatie en conjugatie (glucuronidering/sulfatering). Excretie is voornamelijk renaal als gemetaboliseerde producten.
- Farmacodynamische effecten en klinisch relevante bijwerkingen:
- Anabole effecten: toename van spiermassa en kracht (klinische relevantie varieert); historisch gebruikt bij sommige catabole toestanden.
- Androgene en virilisatieverschijnselen: acne, alopecia bij predispositie, verhoging van seksuele driften, bij vrouwen clitoromegalie, diepe stemverandering en menstruatiestoornissen.
- Endocriene suppressie: negatieve terugkoppeling op hypothalamus‑hypofyse‑gonadale as met vermindering van endogene testosteronproductie en mogelijke testiculaire atrofie; bij stoppen kan herstel weken tot maanden duren.
- Hepatotoxiciteit: verhoogd risico door 17α‑alkylatie; kan leiden tot cholestatische geelzucht, verhoogde transaminasen en in zeldzame gevallen ernstige leverfunctiestoornissen.
- Metabole effecten: ongunstige lipidenprofielveranderingen (verlaging HDL, verhoging LDL), verhoogde bloeddruk, vochtretentie en verhoogd cardiovasculair risico bij chronisch gebruik.
- Hematologische effecten: toename van hematocriet/hemoglobine door stimulatie van erytropoëse.
- Oestrogene effecten: aromatisatie naar methylgestoorde oestrogenen kan gynecomastie en vochtretentie veroorzaken, afhankelijk van metabolisme.
- Interacties en voorzorgen: verhoogde leverbelasting bij gelijktijdig gebruik van andere hepatotoxische middelen; kan de werking van orale anticoagulantia beïnvloeden; suppressie van glucoseregulatie bij diabetespatiënten mogelijk. Contra-indicaties omvatten zwangerschap, borstkanker bij vrouwen, prostaatcarcinoom en actieve leverziekte.
3. Opslag & Stabiliteit
- Opslagcondities (algemeen voor API en orale formuleringen): bewaren in de oorspronkelijke, goed gesloten verpakking. Beschermen tegen vocht, licht en warmte. Aanbevolen opslag bij gecontroleerde kamertemperatuur (bijv. 15–25 °C) tenzij de product‑specificatie anders aangeeft. Niet blootstellen aan hoge temperaturen of bevriezen.
- Stabiliteit: als droog, zuiver API is methandienone bij normale opslagomstandigheden over het algemeen stabiel gedurende periodes die gebruikelijk zijn voor farmaceutische actieve stoffen (gebruikelijke houdbaarheid door fabrikanten: 2–3 jaar afhankelijk van de verpakking en stabiliteitsdata). Stabiliteit neemt af bij blootstelling aan vocht, hoge temperatuur en direct daglicht. Formuleringen (tabletten) moeten conform fabrikant‑specificaties bewaard worden; excipiënten kunnen invloed hebben op stabiliteitsprofiel.
- Veiligheidsmaatregelen bij opslag: bewaren volgens nationale regelgeving voor gecontroleerde stoffen; beveiligde opslaglocaties en inventarisregistratie waar van toepassing. Voorkom toegang door onbevoegden en volg lokale voorschriften voor bewaarnormen en vernietiging van overtollig stof.
4. Algemene Informatie (Medische toepassingen)
- Indicatiethistorie: methandienone werd historisch gebruikt in de geneeskunde voor indicaties zoals ernstige spierverlies‑/cachexie‑toestanden, onbehandelbare osteoporose, milieus met ernstige katabole stress en soms voor hypogonadale toestanden. Door het risico van ernstige bijwerkingen (met name levertoxiciteit, cardiovasculaire en endocriene effecten) en door wijdverbreid misbruik in sport en bodybuilding, is het therapeutisch gebruik in veel landen sterk beperkt of ingetrokken.
- Huidige positie: in de hedendaagse klinische praktijk is methandienone in de meeste gereguleerde gezondheidszorgsystemen niet aangewezen als eerstekeusbehandeling en is het in veel jurisdicties een gecontroleerde stof. Actuele goedkeuring, beschikbaarheid en classificatie verschillen per land; in veel landen wordt het niet meer voor reguliere medische indicaties voorgeschreven.
- Risico‑nutbalans: potentieel anabool effect gaat gepaard met aanzienlijke risico’s (hepatotoxiciteit, cardiovasculaire en endocriene schade, virilisatie). Gebruik buiten strikt medische, gereguleerde en gedocumenteerde indicaties wordt medisch afgeraden en kan juridische consequenties hebben.
- Contra‑indicaties en voorzorgen: zwangerschap en borstvoeding, bekende leverziekte of leverfunctiestoornis, prostaat- of borstcarcinoom, ongecontroleerde cardiovasculaire aandoeningen. Regelmatige monitoring van leverfuncties, lipidenspectrum, bloeddruk en hematologische parameters is vereist indien gebruik onder medische supervisie wordt overwogen.
- Wettelijke status en toezicht: methandienone is in veel landen gereguleerd als anabole‑androgene steroïde; distributie en bezit kunnen beperkingen of strafrechtelijke consequenties hebben zonder geldige medische prescriptie.
Opmerking: deze monografie is bedoeld als technisch‑farmaceutische en medische samenvatting en niet als instructie voor gebruik, dosering of vervaardiging. Voor actuele informatie over goedkeuring, voorschriftstatus en lokale regelgeving dient consultatie van nationale geneesmiddelenautoriteiten en de product‑bijsluiter van de relevante fabrikant plaats te vinden.
