Dapoxetine 30 mg | Kortwerkende SSRI | Unique Pharma

Chemisch Profiel (Moleculaire structuur, halfwaardetijd)

• Werkzame stof: dapoxetine (meestal toegepast als dapoxetinehydrochloride).
• IUPAC-achtige beschrijving: een chiraal (S)-enantiomeer met een naphthylerende aromatische zuurstofverbinding gekoppeld aan een tertiair amine‑groep via een propylverbinding; structureel wordt het geclassificeerd als een kortwerkende selectieve serotonineheropnameremmer (SSRI)-afgeleide met een pyrrolidine‑substituent.
• Chemische identifiers (veel gebruikt): CAS 129938-20-1 (dapoxetine).
• Molecuulformule (base): ongeveer C21H23N2O; bij toepassing als zout: dapoxetine hydrochloride.
• Moleculair gewicht (indicatief): dapoxetine (base) ≈ 319 g·mol−1; dapoxetinehydrochloride hoger door toevoeging van HCl (product‑specificaties op etiket raadplegen voor exacte waarden per farmaceutische reactie).
• Chirale eigenschappen: klinisch gebruikt als enkelvoudig enantiomeer ((S)-dapoxetine).
• Halfwaardetijd:
  • Parent‑verbinding (dapoxetine): korte terminale halfwaardetijd, typisch in de orde van circa 1–3 uur (rapide eliminatie).
  • Belangrijk metaboliet (N‑desmethyl‑dapoxetine): aanzienlijk langer, gerapporteerd in de orde van ~17–20 uur. De farmacologische activiteit van metabolieten is lager dan die van de parentstof maar kan bijdragen aan systemische effecten.
  • Opmerking: exacte t1/2‑waarden kunnen variëren tussen individuen en worden beïnvloed door factoren zoals leeftijd, leverfunctie en gelijktijdig gebruik van CYP‑remmers/inductoren.

Klinische Farmacologie (Werkingsmechanisme)

• Farmacodynamiek:
  • Dapoxetine is een potentiële remmer van de serotonineheropname (selectieve serotonineheropnameremmer, SSRI). Het remt de serotoninetransporter (SERT) in presynaptische neuronen.
  • Verhoogde serotonerge neurotransmissie in synaptische kieren en in centrale neurale pathways die betrokken zijn bij de ejaculatoire reflex resulteert in een verlenging van de ejaculatie‑latentie.
  • Naast SERT‑remming kan dapoxetine indirect serotonerge receptormodulatie veroorzaken (bijvoorbeeld effecten via 5‑HT1A en 5‑HT2 receptorstaties in de centrale zenuwstelselnetwerken relevant voor seksuele reflexen).
• Farmacokinetiek (kernpunten):
  • Opname: relatief snelle orale absorptie; Tmax typisch rond 1 uur (afhankelijk van voedingstoestand).
  • Distributie: hoge plasmabindingsgraad wordt gerapporteerd; distributie over weefsels kan variëren.
  • Metabolisme: uitgebreid hepaticaal metabolisme, hoofdzakelijk via CYP450‑isoenzymen (met name CYP2D6 en CYP3A4) naar N‑desmethyl‑metabolieten en andere inactieve metabolieten.
  • Eliminatie: hoofdzaak geëlimineerd als metabolieten via urine en feces; onveranderde dapoxetine in urine is gering.
• Belangrijke interacties en veiligheidsaspecten:
  • Gelijktijdig gebruik met andere serotonerge middelen (bijv. andere SSRI’s, SNRI’s, MAOI’s, sommige triptanen, linezolid) verhoogt het risico op serotoninesyndroom.
  • Potente remmers van CYP3A4 of CYP2D6 kunnen plasmaconcentraties van dapoxetine verhogen; dit kan de bijwerkingenintensiteit en -duur verhogen.
  • Gelijktijdig gebruik met middelen die het QT‑interval verlengen of met drugs die contra‑indicaties vormen (bijv. thioridazine) moet vermeden worden of vereist strikte medische beoordeling.
  • Nadelige effecten zijn dosegerelateerd; de korte halfwaardetijd van de parentstof beperkt accumulatie bij on-demand gebruik, maar langere metaboliet‑halfwaardes kunnen relevante systemische exposures geven.

Opslag & Stabiliteit

• Algemene opslagomstandigheden (farmaceutisch productniveau kunnen specificaties afwijken):
  • Bewaren in oorspronkelijke verpakking ter bescherming tegen vocht en licht.
  • Bewaarcondities veelal: kamertemperatuur, typisch 15–25 °C (of zoals aangegeven door fabrikant), niet hoger dan 30 °C bewaren tenzij anders gespecificeerd.
  • Beschermen tegen vorst en direct zonlicht.
• Stabiliteit:
  • Tabletvorm (vaste doseringsvorm): algemeen stabiel binnen de houdbaarheidsperiode indien op juiste wijze opgeslagen; exacte shelf‑life en stabiliteitsprofiel per fabrikant/partijnummer raadplegen.
  • Aangetaste verpakking (vocht, beschadiging) kan stabiliteit verminderen — niet gebruiken bij zichtbare degradatie of afwijkende fysieke kenmerken (gebroken tabletten, verkleuring).
  • Oplossingen/suspensies: dapoxetine is primair als vaste vorm geregistreerd; bereide orale oplossingen of suspensies hebben beperkte stabiliteit en mogen alleen worden gebruikt wanneer stabiliteitsdata voor de specifieke formulering beschikbaar zijn.
• Eliminatie/vernietiging: afval volgens lokale regelgeving voor farmaceutische stoffen; niet in huisvuil/riolering weggooien zonder specifieke instructies.

Algemene Informatie (Medische toepassingen)

• Indicatie:
  • Dapoxetine is ontwikkeld en wordt in veel jurisdicties gebruikt als een on‑demand behandeling voor premature ejaculatie (PE) bij volwassen mannen. Het is bedoeld om de tijd tot ejaculatie te verlengen en subjectieve controle te verbeteren.
  • Niet geïndiceerd voor gebruik bij vrouwen of kinderen.
• Klinische relevantie:
  • Werking is snel inzetbaar na inname; gebruiksprotocollen in studies en productinformatie variëren maar het medische karakter is on‑demand in contrast met chronisch dagelijks SSRI‑gebruik bij andere indicaties.
• Contra‑indicaties en voorzorgsmaatregelen (kernpunten):
  • Contra‑indicaties: gelijktijdig gebruik met MAO‑remmers, thioridazine of andere middelen met gedocumenteerde contra‑indicatie volgens productinformatie; bekende overgevoeligheid voor dapoxetine of hulpstoffen.
  • Voorzichtigheid bij patiënten met: matige tot ernstige leverfunctiestoornis (dosering/gebruik kan beperkt of gecontraïndiceerd zijn), bekende hartziekten of aandoeningen die syncope of orthostatische hypotensie predisponeren, voorgeschiedenis van collaps(syncope) tijdens seksuele activiteit of na eerdere toediening van dapoxetine.
  • Interacties: zoals vermeld onder farmacologie — vooral oppassen met andere serotonerge geneesmiddelen en CYP‑remmers/inductoren.
• Bijwerkingen (meest gerapporteerd):
  • Frequent: misselijkheid, duizeligheid, hoofdpijn, diarree, slaperigheid, vermoeidheid, insomnia.
  • Minder frequent maar klinisch relevant: syncope/flauwvallen (gerapporteerd), scherpe bloeddrukschommelingen, serotoninesyndroom bij combinaties met andere serotonerge middelen.
• Zwangerschap en lactatie:
  • Niet van toepassing voor therapeutische indicatie (behandeling van mannen). Bij onbedoelde blootstelling tijdens zwangerschap of lactatie: raadpleeg teratologie‑/farmacovigilantiegegevens en beoordeel risico‑baten.
• Farmacotherapeutische classificatie: kortwerkende SSRI, specifiek ontwikkeld voor de behandeling van premature ejaculatie.

Opmerkingen

• Voor specifieke productgegevens (exacte formulering, doseringsadvies, contra‑indicaties, interactielijst en officiële bewaren‑/houdbaarheidsinstructies) altijd de betreffende geregistreerde productinformatie (SmPC, bijsluiter of fabrikantdata) en lokale regelgeving raadplegen.
• Deze monografie is bedoeld als technische, medische samenvatting en vervangt geen individuele klinische beoordeling of de officiële productdocumentatie.