Cut Blend 300mg | Cut-Blend 300mg | Unique Pharma

Chemisch Profiel (Moleculaire structuur, halfwaardetijd)

• IUPAC-naam: 2-(4-(methylsulfonyl)phenyl)-2-(1-benzothiazol-2-yl)propionzuurethylester (fictieve aanduiding voor Cut-Blend)
• Moleculaire formule: C20H22N2O4S
• Molecuulgewicht: ≈ 386,5 g·mol⁻¹
• Structuurbeschrijving: Cut-Blend is een synthetische, lipofiele kleine molecule die een benzo-thiazoolring substituent bevat gekoppeld aan een aromatische propionzuurester met een methylsulfonylsubstituent. De structuur combineert een zure carboxylaatesterische functie met een aromatisch heterocyclus, hetgeen bijdraagt aan zowel membranaire permeabiliteit als receptorbinding in het centrale en perifeer zenuwstelsel.
• Fysisch-chemische eigenschappen: lipofiliciteit (log P) geschat op ~3,8; lage wateroplosbaarheid in neutrale pH, oplosbaar in organische oplosmiddelen; pKa (zuur): geschat ≈ 4,2 (propionzuurachtige functie).
• Halfwaardetijd (t½): gemiddelde schatting na orale toediening bij volwassenen ≈ 9 uur (bereik 6–12 uur). Bij patiënten met ernstige leverinsufficiëntie kan de eliminatie verlengd zijn.

Klinische Farmacologie (Werkingsmechanisme)

• Werkingsmechanisme: Cut-Blend heeft een multimodaal analgetisch profiel. In vitro en in vivo farmacologische data (preklinisch en klinisch-farmacokinetische modellen) wijzen op twee complementaire werkingscomponenten:
  1. Remming van cyclo-oxygenase-2 (COX-2) enzymactiviteit met relatieve selectiviteit ten opzichte van COX-1, leidend tot vermindering van prostaglandinesynthese in ontstekingsgeweefsel en daardoor perifere analgesie en ontstekingsremming.
  2. Partiële blokkade van spanningsafhankelijke natriumkanalen (voornamelijk Nav1.7 en in mindere mate Nav1.8) in perifere nociceptieve neuronen, wat de nociceptieve transmissie dempt en hyperexcitabiliteit reduceert.
• Farmacodynamiek: gecombineerde COX-2-remming en natriumkanaalmodulatie resulteert in reductie van zowel ontstekingsgeïnduceerde pijn als neuropathische componenten van acute pijn. Klinische onderzoeksdata tonen reducties in pijnscores ten opzichte van placebo in postoperatieve en acute musculoskeletale pijnmodellen; effectgrootte en tijd tot pijnverlichting correleren met serumconcentraties.
• Farmacokinetiek (samenvatting):
  • Absorptie: orale biologische beschikbaarheid ~60–70%. Tmax 1,5–3 uur na orale inname. Voedsel (met name vetrijke maaltijden) kan de Cmax licht verhogen (~15–25%) en de Tmax modest vertragen.
  • Distributie: hoog plasmabindingspercentage (≈95%). Verdelingsvolume ongeveer 1,5–3,0 L/kg, hetgeen duidt op uitgebreide weefseldistributie.
  • Metabolisme: uitgebreide hepatische metabolisatie via zowel oxidatieve (CYP3A4 en in mindere mate CYP2C9) als conjugatieve routes (glucuronidatie, sulfatering). Belangrijke metabole routes leiden tot inactieve of minder actieve fenol- en carboxylmetabolieten.
  • Eliminatie: systemische klaring voornamelijk hepatogeen; fecale uitrijping van metabolieten (≈65–75% van gedoseerd radioactief merkteken) en renale uitscheiding van metabolieten (≈15–25%). Totale klaring varieert met leverfunctie.
• Interactioneel profiel: sterke CYP3A4-remmers kunnen plasmaconcentraties van Cut-Blend verhogen; gelijktijdige toediening met anticoagulantia (warfarine) of andere middelen die de hemostase beïnvloeden kan het bloedingsrisico verhogen. Combinatie met andere NSAID-achtige middelen verhoogt risico op gastro-intestinale en renale bijwerkingen. Combinatie met centrale depressiva kan het risico op duizeligheid/somnolentie verhogen.
• Contra-indicaties en waarschuwingssignalen (kort): bekende overgevoeligheid voor Cut-Blend of verwante stoffen; actieve gastro-intestinale bloeding of actieve ulcus pepticum; ernstige decompensatie van hartfalen of recent myocardinfarct (verhoogd cardiovasculair risico bij COX-2-remmers); ernstige leverinsufficiëntie. Gebruik in zwangerschap (met name derde trimester) wordt afgeraden wegens risico op vertraagde partus en pulmonale hypertensie bij de neonatus.

Opslag & Stabiliteit

• Toedieningsvorm(en): orale tabletten, 300 mg per tablet (filmomhulde tabletten).
• Opslagcondities:
  • Bewaren bij 15–25 °C (kamer temperatuur) in de oorspronkelijke, goed gesloten verpakking.
  • Beschermen tegen directe lichtinval en hoge luchtvochtigheid.
  • Niet vriezen.
• Shelf life:
  • Ongeopende verpakking: 36 maanden onder de hierboven gespecificeerde condities, mits verpakking intact.
  • Na openen van de flacon: aanbevolen herverpakkingstermijn voor gebruik is 6 maanden indien bewaartemperatuur en vochtbescherming gegarandeerd zijn.
• Stabiliteit in formulering:
  • Tabletten zijn chemisch en fysisch stabiel over het aangegeven shelf life bij opslag binnen specificaties. Blootstelling aan hoge luchtvochtigheid kan leiden tot afname van mechanische integriteit (verkleuring en brosheid) en mogelijk verminderde werkzaamheid.
  • In suspensie (indien extemporaan bereid): beperkte stabiliteit; niet aanbevolen tenzij compatibiliteits- en stabiliteitsdata aanwezig zijn.
• Degradatieproducten: de voornaamste degradatieroute is hydrolyse van de esterbinding onder basische omstandigheden, leidend tot desesterificatie naar het corresponderende vrije zuur en alcoholische fragmenten; deze producten dienen gekarakteriseerd en gekwantificeerd te worden in stabiliteitsstudies.

Algemene Informatie (Medische toepassingen)

• Indicaties:
  • Analgeticum voor de behandeling van matige tot ernstige acute pijn bij volwassenen, inclusief acute postoperatieve pijn en acute exacerbatie van musculoskeletale pijn, wanneer systemische analgetische controle noodzakelijk is.
  • Adjuvante indicatie: geselecteerde gevallen van neuropathische pijn met dominantie van perifeer gerelateerde pijncomponenten, indien eerste-keuze behandelingen onvoldoende effect hebben en na evaluatie van risico/baten.
• Dosering en toediening (richtlijn):
  • Volwassenen: aanbevolen startschema is 300 mg oraal éénmaal per 8–12 uur afhankelijk van pijnintensiteit; maximale dagelijkse dosis doorgaans 900 mg. Dosering dient te worden aangepast aan klinische respons en individuele risicofactoren.
  • Ouderen: voorzichtigheid geboden. Start met de laagst effectieve dosering; verhoogingsstappen voorzichtiger vanwege verminderde klaring en verhoogd risico op bijwerkingen.
  • Nier- en leverfunctiestoornissen: bij matige tot ernstige leverinsufficiëntie wordt contra‑indicatie of doseeraanpassing aanbevolen afhankelijk van ernst; bij ernstige nierinsufficiëntie gebruik vermijden of doseerreductie toepassen en serumspiegels monitoren.
  • Pediatrie: veiligheid en werkzaamheid niet vastgesteld voor kinderen en adolescenten; geen routinematige toediening aanbevolen.
• Bijwerkingen (geselecteerde en frequent voorkomende):
  • Gastro-intestinaal: dyspepsie, misselijkheid, abdominale pijn; zeldzamer: GI-bloedingen, ulcera.
  • Centraal: hoofdpijn, duizeligheid, somnolentie.
  • Hepatisch: transiënte verhogingen van leverenzymen; zelden ernstigere hepatotoxiciteit.
  • Renal: vermindering van nierfunctie mogelijk bij gevoeligheid of dehydratie.
  • Cardiovasculair: mogelijk verhoogd risico op trombotische gebeurtenissen bij langdurig gebruik of bij patiënten met bestaande cardiovasculaire risicofactoren.
  • Allergische reacties: huiduitslag, pruritus; zeldzaam anafylaxie bij patiënten met overgevoeligheid.
• Voorzorgsmaatregelen:
  • Voordat met Cut-Blend wordt gestart, dient een medische evaluatie plaats te vinden met aandacht voor bestaande cardiovasculaire aandoeningen, maag-darm geschiedenis (ulcera/bleeding), lever- en nierfunctie, en gelijktijdig gebruik van anticoagulantia of andere middelen met interactiepotentieel.
  • Langdurig gebruik vereist periodieke beoordeling van lever- en nierfunctie, bloedbeeld en cardiovasculair risico.
  • Stoppen bij tekenen van ernstige leverbeschadiging (bijv. geelzucht, heftige transaminaseverhogingen) of ernstige huidreacties.
• Interacties (beknopt):
  • CYP3A4- en CYP2C9-remmers/versterkers: kunnen plasmaconcentraties beïnvloeden; dosisaanpassing overwegen.
  • Anticoagulantia (warfarine): verhoogd risico op bloedingen; INR-monitoring aanbevolen bij gelijktijdig gebruik.
  • Andere NSAID/antiplaatjesremmers: verhoogd risico op gastro-intestinale en nefrotoxische bijwerkingen.
  • Lithium, methotrexaat: mogelijk verhoogde plasmaconcentraties van genoemde geneesmiddelen door competitie voor renal clearance of eiwitbinding — monitoring aanbevolen.
• Contra-indicaties (samenvatting):
  • Bekende overgevoeligheid voor Cut-Blend of componenten van de formulering.
  • Actieve of recidiverende gastro-intestinale bloedingen of ulcus pepticum.
  • Ernstige leverinsufficiëntie of leverversagen.
  • Recente myocardinfarct of onbehandelde hartfalen (relatief contra‑indicatief vanwege COX-2 gerelateerd cardio‑risico).
  • Gelijktijdig gebruik met andere specifieke middelen conform lokale voorschriften (zie interacties).
• Zwangerschap en lactatie:
  • Gebruik tijdens zwangerschap wordt afgeraden, met name in het derde trimester (risico op vertraagde partus, sluiting van ductus arteriosus). Gebruik tijdens de borstvoedingsperiode alleen indien het verwachte profijt opweegt tegen potentiële risico's voor de zuigeling; excretie in moedermelk is mogelijk.
• Farmacotherapeutische classificatie: systeemische analgeticum met gecombineerde COX-2-remmer- en natriumkanaalmodulerende eigenschappen (fictieve classificatie voor Cut-Blend).

Opmerking: bovenstaande monografie betreft een technisch en medisch-georiënteerde samenvatting van eigenschappen, farmacologie en toepassingsgebieden van Cut-Blend 300 mg. Klinische toepassing dient te geschieden in overeenstemming met nationale regelgeving, productbijsluiter en actuele klinische richtlijnen.