Cenforce200 | Sildenafilcitraat (PDE5-remmer) | Unique Pharma

Chemisch Profiel (Moleculaire structuur, halfwaardetijd)

• Generieke naam actieve stof: sildenafil (meestal als sildenafilcitraat in commerciële tabletten).
• IUPAC-naam (sildenafil): 1-[[3-(6,7-dihydro-1-methyl-7-oxo-3-propyl-1H‑pyrazolo[4,3‑d]pyrimidin‑5‑yl)-4‑ethoxyfenyl]sulfonyl]-4‑methylpiperazine.
• Moleculaire formule (sildenafil, vrije base): C22H30N6O4S; molaire massa ≈ 474,6 g·mol−1. Sildenafilcitraat (saltsvorm) wordt commercieel gebruikt; het zout heeft een hogere molaire massa (~666,7 g·mol−1 voor de 1:1 citraat‑salt).
• Structurele kenmerken: heterocyclische pyrazolo‑pyrimidinone kern gekoppeld via een sulfonylgroep aan een 4‑ethoxyfenylsubstituent en een 4‑methylpiperazine‑groep. Deze structuur is verantwoordelijk voor selectieve remming van fosfodiësterase type 5 (PDE5).
• Farmacokinetische halfwaardetijd: terminale eliminatiehalfwaardetijd ongeveer 3–5 uur (meestal gerapporteerd rond 3–4 uur bij gezonde volwassenen). De primaire actieve N‑desmethylmetaboliet heeft vergelijkbare farmacologische activiteit en een halfwaardetijd in dezelfde orde van grootte.

Klinische Farmacologie (Werkingsmechanisme)

• Werkingsmechanisme: sildenafil is een selectieve remmer van fosfodiësterase type 5 (PDE5). PDE5 degradeert cyclisch guanosinmonofosfaat (cGMP) in glad spierweefsel. Door PDE5‑remming verhoogt sildenafil de intracellulaire cGMP‑concentraties in de gladde spieren van de corpus cavernosum en in pulmonaire vasculatuur, wat leidt tot relaxatie van glad spierweefsel en vaatverwijding. Bij erectiele dysfunctie is het effect afhankelijk van voorafgaande seksuele stimulatie (NO‑afgifte).
• Farmacokinetiek (kernpunten):
  • Absorptie: oraal toegediend; absolute systemische beschikbaarheid ≈ 40% (variabel door first‑pass‑metabolisme). Tmax meestal 30–120 minuten na inname (gemiddeld ≈ 1 uur op nuchtere maag).
  • Distributie: plasma-eiwitbinding hoog (≈96%), distributievolume gematigd tot groot.
  • Metabolisme: voornamelijk hepaticaal via CYP3A4 (primaire route) en gedeeltelijk via CYP2C9; belangrijkste circulerende metaboliet is N‑desmethylsildenafil, met ongeveer 40% van de activiteit van het moederstof.
  • Eliminatie: metabolieten worden voornamelijk via feces uitgescheiden (≈80%); ongeveer 13% in de urine. Systemische eliminatie halfwaardetijd ≈ 3–5 uur.
• Klinische effecten en tijdsverloop:
  • Beginnend effect kan optreden binnen 30 minuten; maximale werkingsintensiteit meestal rond 1 uur; klinische werkzaamheid kan aanhouden tot ongeveer 4 uur na inname, met variabiliteit tussen individuen.
• Interacties en contra‑indicaties van farmacologische relevantie:
  • Contra‑indicatie: gelijktijdig gebruik met organische nitraten (bijv. nitroglycerine, isosorbide‑mononitraat) vanwege risico op ernstige, symptomatische hypotensie.
  • CYP3A4‑remmers (ketoconazol, ritonavir, claritromycine) kunnen plasmaconcentraties van sildenafil sterk verhogen en het risico op bijwerkingen verhogen; dosisaanpassing of vermijden is vereist volgens productinformatie.
  • CYP3A4‑inductoren (rifampicine, carbamazepine) verlagen plasma‑spiegels en kunnen werkzaamheid verminderen.
  • Gelijktijdig gebruik met sterke alfa‑blokkers kan hypotensie veroorzaken; voorzichtigheid en stapsgewijze doseringsaanpassing zijn noodzakelijk.
  • Andere aandachtspunten: potentieel verhoogd risico op visuele stoornissen en zelden gehoorverlies; zeldzame maar ernstige bijwerking priapisme (medische noodsituatie).

Opslag & Stabiliteit

• Algemeen advies opslagcondities (tabletfarmaceutica):
  • Bewaren bij gecontroleerde kamertemperatuur, doorgaans tussen 15 °C en 30 °C, tenzij anders aangegeven door de fabrikant.
  • Beschermen tegen vocht en overmatig licht. Bewaren in de oorspronkelijke, gesloten verpakking of blisterverpakking tot gebruik.
  • Niet blootstellen aan hoge hitte of vorst.
• Stabiliteit:
  • Sildenafiltabletten (als sildenafilcitraat) zijn over het algemeen chemisch en fysisch stabiel gedurende de in de bijsluiter of fabrikant‑specificatie aangegeven houdbaarheidstermijn (veelal 24 maanden voor conventionele tabletten), mits bewaard onder voorgeschreven condities.
  • Opengebroken blisters of beschadigde verpakkingen kunnen de stabiliteit verminderen door vochtopname; vermijd gebruik als tablet verkleurd of fysisch beschadigd is.
• Afvalverwerking:
  • Ongedocumenteerde of verlopen geneesmiddelen moeten volgens lokale regelgeving voor farmaceutisch afval worden afgevoerd; mogen niet via huishoudelijk afval of riolering worden weggegooid.

Algemene Informatie (Medische toepassingen)

• Handelsnaam en samenstelling: 'Cenforce 200' is een handelsnaam die in generieke/parallelle productie kan verwijzen naar een tabletformulering met sildenafilcitraat waarvan de nominale equivalente sildenafilhoeveelheid 200 mg bedraagt. De werkzame stof is sildenafil (als citraat). Bij gebruik van merk‑ of generieke preparaten altijd de specifieke productinformatie van de fabrikant raadplegen voor exacte samenstelling en doseringsinformatie.
• Indicaties:
  • Erectiele dysfunctie (impotentie) bij volwassen mannen: behandeling van moeilijkheden bij het verkrijgen of behouden van een erectie voldoende voor seksuele activiteit. Sildenafil vergemakkelijkt een erectie alleen in aanwezigheid van seksuele stimulatie.
  • Andere indicaties waarvoor sildenafil in lagere doseringen geregistreerd is onder specifieke merknamen (bijv. Revatio) omvatten behandeling van pulmonale arteriële hypertensie; indicatie en dosering verschillen per registratie en preparaat.
• Belangrijke klinische overwegingen:
  • Doseringslimieten en veiligheid: de gebruikelijke maximale aanbevolen dosis voor sildenafil bij erectiele dysfunctie is 100 mg één keer per 24 uur volgens de meeste registraties; hogere tabletdoseringen (bijv. 200 mg) zijn in sommige markten beschikbaar maar kunnen gepaard gaan met verhoogd risico op bijwerkingen en dienen alleen te worden gebruikt in overeenstemming met lokale regelgeving en medische richtlijnen. Doseringsaanpassing is vereist bij bepaalde populaties (bijv. matige tot ernstige leverinsufficiëntie, gelijktijdig gebruik van CYP3A4‑remmers, oudere patiënten).
  • Contra‑indicaties en waarschuwingssignalen: gelijktijdig gebruik met nitraten is contra‑geïndiceerd; zorgvuldigheid bij patiënten met cardiale aandoeningen die niet geschikt zijn voor seksuele activiteit; waakzaamheid bij bestaande retinale degeneratieve aandoeningen (bijv. NAION‑risico).
  • Bijwerkingen: veelvoorkomende reacties zijn hoofdpijn, blozen, dyspepsie, verstopte neus, duizeligheid en visuele stoornissen (tintelingen in kleurwaarneming). Ernstige maar zeldzame gebeurtenissen omvatten priapisme, plotseling gehoorverlies en ernstige hypotensie.
• Klinische monitoring:
  • Bij patiënten met cardiovasculaire risicofactoren dient de veiligheidsbeoordeling voor seksuele activiteit en behandeling plaats te vinden.
  • Monitoren op hypotensie bij combinaties met antihyperteniva of alfa‑blokkers; bij langdurige of pijnlijke erecties >4 uur medisch ingrijpen noodzakelijk.
• Documentatie en regelgeving:
  • Preparaten met hoge doseringen of generieke formules kunnen per markt verschillen in zuiverheid en kwaliteit. Gebruik idealiter alleen producten met bewezen registratie en kwaliteit en volg lokale voorschriften voor receptuitgifte en farmacovigilantie.

Opmerking: deze monografie beschrijft farmacologische en technische eigenschappen van sildenafil (zoals aanwezig in tabletten die onder handelsnamen als Cenforce 200 kunnen worden aangeboden). Voor patiëntgebonden doseringsadviezen, contra‑indicaties op individueel niveau of beslissingen omtrent behandeling dient men de voorschrijvende arts of de actuele productinformaties van de fabrikant te raadplegen.