BPC-157 | Peptide | Unique Pharma

1. Chemisch Profiel (Moleculaire structuur, halfwaardetijd)

• Identificatie

  • Naam: BPC 157 (Body Protection Compound‑157)
  • Chemische klassenaanduiding: pentadecapeptide (15 aminozuren), derivaat van gastro-intestinaal proteïnefragment.
  • Aminozuurvolgorde (N‑ naar C‑terminus): H‑Gly‑Glu‑Pro‑Pro‑Pro‑Gly‑Lys‑Pro‑Ala‑Asp‑Asp‑Ala‑Gly‑Leu‑Val‑OH
  • Synoniemen: BPC‑157, PL‑10 (in sommige gepubliceerde rapporten)

• Moleculair gewicht

  • Geschatte monoisotopische massa ≈ 1400–1420 Da (circa 1,42 kDa), afhankelijk van exacte massaberekening en ionisatie.

• Fysische en chemische eigenschappen

  • Peptidische aard: lineair, geen ingebouwde disulfidebruggen.
  • Oplosbaarheid: wateroplosbaar als peptide; oplosbaarheid en aggregatiegedrag afhangen van pH en zoutsterkte.
  • Stabiliteit in maagsap: in vitro-gegevens suggereren relatieve weerstand tegen maagzuur en bepaalde proteases vergeleken met veel korte peptiden, maar dit is modelafhankelijk.

• Farmacokinetische opmerkingen (halfwaardetijd)

  • Er zijn geen robuuste, gepubliceerde humane farmacokinetische (PK)gegevens. In dierstudies en in vitro-experimenten is de plasmatische halfwaardetijd van peptiden doorgaans kort (minuten tot enkele uren) door proteolytische afbraak en renale klaring.
  • Voor BPC‑157 wordt in preklinische studies vaak een korte plasmatische aanwezigheid gerapporteerd, terwijl effecten op weefsel langer kunnen aanhouden; de exacte humane halfwaardetijd is niet vastgesteld.

2. Klinische Farmacologie (Werkingsmechanisme)

• Algemeen

  • Het werkingsmechanisme van BPC‑157 is niet volledig opgehelderd. Er is geen eenduidig, geïdentificeerd celoppervlakte‑receptormechanisme dat aantoonbaar is in humane weefsels. De meeste informatie komt uit in vitro‑experimentele studies en diermodellen.

• Voorgestelde en experimenteel ondersteunde werkingsmechanismen

  • Cytoprotectie: bevordering van cellulaire overleving in epitheel- en bindweefselcellen in modellen van mechanische of chemische schade.
  • Angiogenese‑modulatie: stimulatie van vaatvorming in wondmodellen; in verschillende preklinische studies modificatie van expressie en activiteit van angiogene factoren (bijv. VEGF) en gerelateerde signaalroutes wordt beschreven.
  • Modulatie van ontsteking: reductie van pro‑inflammatoire cytokinen (bijv. TNF‑α, IL‑6) en veranderingen in inflammatoire celinfiltratie in diermodellen.
  • Wondgenezing en weefselremodellering: stimulatie van fibroblasten, migratie van cellen naar wondgebied en verhoogde collageensynthese in meerdere preklinische modellen (tendon, ligament, huid, maagdarm).
  • Interactie met NO‑systeem en maagbescherming: in dierstudies aantoonbare effecten op stikstofoxide‑signaling en bescherming tegen NSAID‑geïnduceerde maagschade.
  • Neuromodulatie: in enkele dierstudies effecten op neurotransmittersystemen (bijv. dopamine, serotonine) of nerve‑regeneratie zijn gerapporteerd, maar mechanismen blijven speculatief.

• Pharmaco‑dynamische kenmerken

  • Effecten zijn weefsel‑ en contextafhankelijk; sommige experimenten tonen snelle lokale responsen (bijv. vermindering van mucosale laesies), andere tonen langere termijn weefselherstel.
  • Er is geen eenduidig dosis‑responsprofiel of therapeutische window vastgesteld in humane studies.

• Onzekerheden en beperkingen

  • Overgrote meerderheid van data: preklinisch (celculturen, knaagdiermodellen). Er ontbreken goed gecontroleerde humane klinische onderzoeken die werkzaamheid, veiligheid en mechanisme in mensen bevestigen.
  • Translatability: resultaten uit diermodellen zijn niet automatisch geldig voor menselijk klinisch gebruik.

3. Opslag & Stabiliteit

• Algemeen stabiliteitsprofiel

  • BPC‑157 is een peptide; het is gevoelig voor peptidase‑afbraak, hydrolyse, deamidatie en oxidatie afhankelijk van formulering, pH, temperatuur en aanwezigheid van proteolytische enzymen.
  • Lyofiliserende preparaten zijn doorgaans stabielere bulkvormen dan oplossingen.

• Aanbevelingen voor opslag (algemene, niet‑toedieningsinstructies)

  • Onaangetaste, gedroogde (lyo‑)voorraadmonsters bewaard in een droge, donkere omgeving en bij lage temperatuur vertonen doorgaans langzamere degradatie dan oplossingen. Exacte bewaartermijnen en condities dienen te worden bevestigd door stabiliteitsgegevens van de specifieke productbatch en fabrikant.
  • Oplossingen van peptiden zijn thermisch en enzymatisch minder stabiel; stabiele opslag vereist gecontroleerde temperatuur en toedekkingsomstandigheden. Herhaalde bevries‑ontdooicycli kunnen de integriteit verminderen.
  • Bescherming tegen licht en zuurstof kan belangrijk zijn voor oxidatiegevoelige residuen.

• Degradatiemechanismen

  • Proteolytische afbraak door endogene proteasen.
  • Chemische modificaties zoals oxidatie van zijgroepen, deamidatie van Asn/Gln, ketenbreuk bij hoge pH of temperatuur.
  • Aggregatie en onomkeerbare denaturatie vooral in geconcentreerde oplossingen of ongunstige pH.

• Kwaliteitscontrole

  • Voor elk product dienen identiteit, zuiverheid (bv. HPLC), sterkte en microbiologische status conform farmaceutische normen geverifieerd te worden. Variatie tussen preparaten van verschillende leveranciers is gedocumenteerd in de literatuur.

4. Algemene Informatie (Medische toepassingen)

• Klinische indicaties en onderzoeksgebieden (status: voornamelijk preklinisch)

  • Wondgenezing en weefselregeneratie: tendon-, ligament-, spier‑ en huidherstel in diermodellen.
  • Gastro‑intestinale mucosabescherming: preventie en herstel van ulcera en NSAID‑geïnduceerde laesies in preklinische studies.
  • Orthopedische toepassingen: bevordering van bot‑ en peesgenezing in verschillende dierstudies.
  • Neurologische schade en neuroregeneratie: beperkte dierstudies suggereren mogelijk gunstige effecten bij zenuwletsel.
  • Ontstekingsmodulatie bij darmaandoeningen: positieve signalen in colitis‑modellen.
  • Pijnmodulatie: reductie van bepaalde pijn‑ en hyperalgesie‑modellen in preklinisch onderzoek.

• Bewijsniveau en regulatoire status

  • Het merendeel van het beschikbare bewijs is afkomstig van in vitro‑ en dierexperimenteel werk. Er is zeer beperkte, inconsistente of afwezig peer‑reviewed klinische trialdata bij mensen.
  • BPC‑157 is in veel jurisdicties geen door een geneesmiddelenautoriteit (bijv. EMA, FDA) erkend of goedgekeurd therapeutisch middel. Gebruik buiten goedgekeurde klinische studies wordt als experimenteel en ongereguleerd beschouwd.
  • Preparaten die commercieel als “research chemicals” verkocht worden kunnen variëren in zuiverheid en kwaliteit; dit heeft implicaties voor veiligheid en reproduceerbaarheid.

• Veiligheid en bijwerkingen

  • Humane veiligheidssignalen zijn onvoldoende gedocumenteerd. Er zijn geen grote, gecontroleerde datasets beschikbaar over acute of chronische toxiciteit bij mensen.
  • Theoretische risico’s en aandachtspunten:
    • Potentiële angiogenese‑bevorderende eigenschappen kunnen theoretisch risico’s in tumorbiologie impliceren; voorzichtigheid bij patiënten met bekend maligniteitsrisico wordt aanbevolen.
    • Immunogeniciteit: als peptiden kunnen anti‑peptide‑antilichamen ontstaan bij herhaalde blootstelling.
    • Onbekende interacties met andere geneesmiddelen; voorzichtigheid bij gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen die angiogenese, stolling of NO‑signaling beïnvloeden.
  • Contra‑indicaties: onvoldoende gegevens om definitieve contra‑indicaties te definiëren; vermijd gebruik bij bekende actieve maligne aandoeningen tenzij in gecontroleerd onderzoek.

• Klinische monitoring en aanbevolen voorzorgen

  • In onderzoekssetting dient patiënten zorgvuldig gemonitord te worden op onbedoelde effecten, inclusief systemische symptomen, veranderde wondgenezing en tekenen van ongewenste angiogenese.
  • Gebruik alleen binnen goedgekeurde klinische studies of onder medisch toezicht met adequate ethische en regulatorische toestemming.

• Farmacovigilantie en kwaliteitszorgen

  • Variabiliteit in productzuiverheid en -identiteit bij niet gereguleerde bronnen vormt een substantieel risico; certificaten van analyse en kwaliteitscontrole zijn essentieel.
  • Gezien het beperkte humane bewijs is systematische rapportage van uitkomsten en bijwerkingen aan regelgevende of onderzoeksinstanties gewenst.

Samenvattend: BPC‑157 is een experimenteel pentadecapeptide met gedocumenteerde weefsel‑beschermende en -regeneratieve effecten in preklinische modellen. Het werkingsmechanisme is incompleet gedefinieerd en humane farmacokinetische en klinische veiligheidsgegevens zijn onvoldoende. Gebruik buiten gecontroleerd onderzoek wordt afgeraden totdat robuuste, gedoseerde humane klinische studies veiligheid en werkzaamheid verifiëren.