Chemisch Profiel (Moleculaire structuur, halfwaardetijd)
-
Naam en structuur:
- Werkzame stof: boldenone (androsta-1,4-dien-17β-ol-3-on; ook wel Δ1-testosteron).
- IUPAC: androst-1,4-dien-17β-ol-3-one.
- Molecuulformule: C19H26O2.
- Molecuulgewicht: ≈ 286,41 g·mol⁻¹.
- Structuurkenmerken: steroidkern (cyclopenta[a]phenanthreen) met dubbele bindingen tussen C1–C2 en C4–C5 en een 17β-hydroxylgroep. Boldenone is lipofiel en in farmaceutische preparaten doorgaans aanwezig als een olie-oplosbare ester (bijv. boldenone undecylenate) om intramusculaire depotwerking te verkrijgen.
-
Fysische eigenschappen:
- Oplosbaarheid: slecht wateroplosbaar; goed oplosbaar in lipofiele dragers/esters en organische oplosmiddelen.
- Vorm: kleurloze tot lichtgele kristallijne stof (afhankelijk van vormulering en zuiverheid).
-
Halfwaardetijd:
- De farmacokinetische halfwaardetijd van “boldenone” is sterk afhankelijk van de estervormulering. De ongebonden (niet-geesterificeerde) base heeft een kortere systeemhalfwaardetijd, terwijl esters—meest gebruikelijk undecylenate—een depotwerking geven met een terminale halfwaardetijd in het bereik van dagen tot weken.
- Voor de veelgebruikte undecylenate-ester wordt in de literatuur een effectieve halfwaardetijd van ongeveer 7–14 dagen beschreven; de biologische detectieperiode kan aanzienlijk langer zijn. Exacte waardes variëren met formulering, dosering en individuele farmacokinetiek.
Klinische Farmacologie (Werkingsmechanisme)
- Werkingsmechanisme:
- Boldenone is een androgen en anabool steroid dat zijn effecten primair uitoefent via binding aan de intracellulaire androgenreceptor (AR). Na binding migreert het receptor-complex naar de celkern en reguleert de transcriptie van specifieke genen die betrokken zijn bij eiwitsynthese, celgroei en differentiatie.
- Farmacologisch vertoont boldenone anabole (bevordering van eiwitsynthese en spiermassa) en androgene (virilisatie) effecten in targetweefsels.
- Metabolisme en biotransformatie: boldenone ondergaat hepatische metabolische omzettingen (reductie, oxidatie, coniugatie) en wordt uitgescheiden via urine en gal. De mate van aromatisatie naar oestrogenen is lager dan bij testosteron, maar aromatisatie kan optreden; reductie via 5α-reductase gebeurt in beperkte mate, hetgeen de androgene potentie in bepaalde weefsels beïnvloedt.
- Systemische effecten:
- Hematologisch: stimuleert erytropoëse (toename van hematocriet/hemoglobine).
- Metabool: kan lipidenprofiel beïnvloeden (vermindering HDL, verhoging LDL) en vochtretentie veroorzaken.
- Endocrien: suppressie van de hypothalamus–hypofyse–gonaden (HPG) as met vermindering van endogene testosteronproductie bij mannen.
- Bijwerkingen (klinisch relevant): virilisatie bij vrouwen, acne, alopecia bij genetisch vatbaren, cardiovasculaire risicoverhoging door adverse lipideveranderingen, hypertensie, polycythaemia, leverfunctiestoornissen zijn bij injecteerbare esters minder uitgesproken dan bij orale 17α-alkylaten maar moeten gecontroleerd worden.
Opslag & Stabiliteit
Algemene Informatie (Medische toepassingen)
-
Registratiestatus en indicaties:
- Boldenone (met name als ester boldenone undecylenate) is primair gedocumenteerd en geregistreerd voor veterinaire toepassingen (bijv. behandeling van spierverlies en als anabolicum bij bepaalde diersoorten in sommige markten). De registratie voor humaan gebruik is in veel jurisdicties beperkt of afwezig; gebruik bij mensen is vaak experimenteel of off-label en onderhevig aan regelgeving.
- Histories is boldenone onderzocht voor mogelijke toepassingen bij anemie, spiercatabole toestanden en cachexie, maar vanwege veiligheids- en regelgevingskwesties zijn er beperkte goedgekeurde humane indicaties.
-
Klinische overwegingen en contra-indicaties:
- Contra-indicaties omvatten bekende zwangerschap, borstvoeding, bekende of vermoede prostaat- of borstkanker bij mannen, ernstige cardiale, hepatische of renale afwijkingen (afhankelijk van de ernst) en hypersensitiviteit voor de werkzame stof of hulpstoffen.
- Voorzorgsmaatregelen: monitoring van hematologische parameters (hematocriet/hemoglobine), leverfunctie, lipidenprofiel, bloeddruk en klinische tekenen van virilisatie. Bij mannen moet rekening worden gehouden met risico op testiculaire atrofie en verminderde spermatogenese door HPG-as suppressie.
- Interacties: potentieel klinisch relevante interacties met middelen die het lipidenprofiel, bloeddruk, antistolling en hepatotoxische middelen beïnvloeden; monitoren en medicatiebeheer noodzakelijk bij gelijktijdig gebruik van bepaalde geneesmiddelen.
-
Bijwerkingen (samenvatting):
- Androgene/viriliserende effecten (vooral relevant bij vrouwen): clitorishypertrofie, stemverruwing, menstruele veranderingen.
- Cardiovasculair: veranderingen in lipiden, mogelijke toename cardiovasculaire risico’s.
- Hematologisch: polycythaemia.
- Endocrien: suppressie van endogene gonadale functie.
- Lokale reacties: injectieplaatsreacties (pijn, ontsteking).
- Hepatisch: minder uitgesproken dan orale 17α-alkylaten, maar leverfunctiestoornissen moeten worden gemonitord.
-
Monitoring en klinische follow-up:
- Voordat behandeling (of onderzoeksgebruik) wordt overwogen: baselineonderzoeken zoals volledig bloedbeeld, leverfuncties, lipidenprofiel, nierfunctie en bij mannen prostaat-specifiek antigen (PSA) indien geïndiceerd.
- Regelmatige controle van bovengenoemde parameters tijdens behandeling of onderzoek.
- Bij verdenking op ernstige bijwerkingen onmiddellijk evalueren en behandeling heroverwegen.
Opmerking: deze monografie heeft een strikt informatief en medisch-encyclopedisch karakter en is niet bedoeld als aanbeveling voor gebruik of als doseringsinstructie. Raadpleeg productinformatie en regelgeving van de bevoegde autoriteiten en een gekwalificeerde arts vóór klinisch gebruik of onderzoek.
