Testosteron undecanoaat 250 mg/ml (UP)

1. Description (Klinische samenvatting)

Testosteron undecanoaat (TU) is een langwerkend intramusculair geïnjecteerd ester van testosteron dat voornamelijk wordt gebruikt voor testosteronvervangende therapie (TRT) bij volwassen mannen met bevestigd hypogonadisme (primair of hypogonadotroop). Het is een sterk lipofiel prodrug geformuleerd in een olievoertuig voor diepe intramusculaire (IM) injectie; na depotafgifte wordt het gehydrolyseerd tot actief testosteron. TU herstelt en handhaaft fysiologische testosteronconcentraties, waardoor klachten zoals verminderd libido, vermoeidheid, verlies van spiermassa, afgenomen botmineraaldichtheid en stemmingsstoornissen geassocieerd met testosterontekort verbeteren.

Gelicentieerde langwerkende TU‑producten worden gedoseerd in relatief grote enkele volumes (bijv. 1000 mg per injectie toegediend als 4 mL van een 250 mg/mL formulering in veelgebruikte preparaten). Gebruik van TU dient te geschieden onder toezicht van een zorgverlener met geschikte basisbeoordeling en voortdurende monitoring.

Indicaties (typisch)

• Volwassen mannen met symptomatisch hypogonadisme en gedocumenteerd lage serumtestosteron.
• Gebruik en schema’s bij vrouwen of kinderen zijn over het algemeen gecontra-indiceerd vanwege viriliserende effecten, behalve in zeer specifieke, specialist‑begeleide omstandigheden.

2. How does testosterone‑undecanoate work? (Werkingsmechanisme)

• TU is een geësterificeerde vorm van testosteron (testosteron gebonden aan een undecanoaatester). Na IM‑depottoediening knippen weefselen plasmatische esterasen de undecanoaatester af om vrij testosteron vrij te geven.
• Testosteron bindt aan androgenereceptoren (AR) in doelweefsels (spier, bot, hersenen, prostaat, haarfollikels, enz.). Het ligand‑receptorcomplex transloceert naar de kern en moduleert de transcriptie van androgen‑gevoelige genen, wat androgenene en anabole effecten veroorzaakt (seksuele functie, erytropoëse, eiwitsynthese, botmetabolisme).
• Testosteron kan lokaal worden omgezet in:
  • Dihydrotestosteron (DHT) via 5α‑reductase (krachtig androgeen met effecten in prostaat, huid en haar).
  • Estradiol via aromatase (belangrijk voor botgezondheid, vetverdeling en feedback op de hypothalamus‑hypofyse‑as).
• Exogeen testosteron onderdrukt de hypothalamus‑hypofyse‑gonaden‑as, waardoor luteïniserend hormoon (LH) en follikelstimulerend hormoon (FSH) afnemen, wat intratesticulair testosteron en spermatogenese vermindert (onderdrukking van de vruchtbaarheid).

3. Dosering (Medische en gebruiksrichtlijnen)

Belangrijke algemene punten

• Alleen gebruiken onder toezicht van een arts met bevestigd laag testosteron en passende basisbeoordeling. Individualiseer dosis en doseringsinterval volgens productetiket, klinische respons en serumtestosteronmetingen.
• Stel doseringsschema’s van verschillende testosteronformuleringen niet onderling gelijk zonder medische begeleiding — TU heeft een langdurige depotwerking en specifieke gelicentieerde schema’s.

Typisch gelicentieerd schema voor langwerkende injecteerbare TU (voorbeeld voor 250 mg/mL concentratie)

• Veelgebruikt preparaat: 250 mg