Cabergoline 0,5 mg | Dopamine-agonist.

1. Beschrijving — Klinische samenvatting

Cabergoline 0,5 mg (werkzame stof: cabergoline 0,5 mg per tablet) is een langwerkende, orale dopamine D2-receptoragonist uit de ergotfamilie. Het wordt vooral gebruikt voor de behandeling van hyperprolactinemie (bijv. door prolactinerende hypofysetumoren), soms voor het voorkomen of onderdrukken van lactatie, en in het verleden in hogere doses (enkele mg/dag) als adjunct bij de ziekte van Parkinson (gebruik bij Parkinson is door risico’s op hartklepafwijkingen beperkt of niet aanbevolen in veel richtlijnen). Cabergoline verlaagt de prolactinesecretie door agonisme op dopamine D2-receptoren in de hypofyse en kan bij prolactinomen de tumorgroei doen verminderen.

Indicaties (algemeen)

• Eerste keus of alternatief middel voor hyperprolactinemie (afhankelijk van land en lokale richtlijnen).
• Behandeling van prolactinomen om prolactine te normaliseren en tumorgrootte te reduceren.
• Soms gebruikt om postpartale lactatie te onderdrukken (niet routinematig aanbevolen).

Contra-indicaties: bekende overgevoeligheid voor cabergoline of andere ergot-alkaloïden; bestaande ernstige hartklepaandoening (mits relevante afwijkingen aanwezig); gelijktijdig gebruik met bepaalde geneesmiddelen contra-indiceert, zie interacties.

2. Hoe werkt Cabergoline 0.5mg? — Werkingsmechanisme

Cabergoline is een synthetische ergot-derivaat en werkt primair als een langwerkende agonist van dopamine D2-receptoren. In de adenohypofyse remt D2-receptorstimulatie de secretie van prolactine door lactotrope cellen. Door verlaging van circulerend prolactine kan menstruatiecyclus en fertiliteit bij vrouwen herstellen en hypogonadale symptomen verbeteren. Bij prolactinomen leidt D2-agonisme vaak tot vermindering van tumorgrootte door remming van celproliferatie en stimulatie van apoptose.

Bij hogere doseringen en bij behandeling van Parkinson treden centrale dopaminerge effecten op in de nigrostriatale banen (bewegingsstoornissen), maar vanwege veiligheidszorgen (cardiale valvulopathie, fibrose) is cabergoline voor Parkinson vaak vermeden of beperkt tot specialistisch gebruik.

3. Dosering — Richtlijnen en gebruik

Algemene opmerkingen

• Volg het voorschrift van de behandelend arts. Hieronder staan gangbare richtlijnen; individuele dosering kan hiervan afwijken.
• Cabergoline heeft een lange halfwaardetijd; daarom wordt het meestal 1–2 keer per week toegediend.
• Neem tabletten bij voorkeur met voedsel of na een maaltijd om misselijkheid te verminderen.

Voor hyperprolactinemie (gebruikelijke aanbeveling)

• Startdosis: 0,25 mg (een halve tablet 0,5 mg) tweemaal per week (bijv. maandag en donderdag) of 0,5 mg eenmaal per week, afhankelijk van voorkeur arts.
• Titratie: indien nodig kan de wekelijkse dosering geleidelijk worden verhoogd met 0,5 mg per week (verdeeld over twee doses) elke 4 weken totdat normale prolactinespiegels en klinische respons bereikt zijn.
• Onderhoudsdosis: doorgaans 0,5–1,0 mg per week (verdeeld over 1–2 dagen). Sommige patiënten vereisen tot 2 mg per week; hogere doses zijn zeldzaam bij hyperprolactinemie.
• Monitoring: controle van prolactine 2–4 weken na aanvang of dosisaanpassing en vervolgens periodiek (bijv. elke 3–6 maanden) totdat stabiel. MRI van de hypofyse voor evaluatie tumorgrootte na 3–6 maanden behandeling of eerder bij snelle klinische verandering.

Bij zwangerschap en zwangerschapwens

• Vrouwen die zwanger willen worden: behandeling kan vaak worden onderbroken zodra zwangerschap is bevestigd; behandelplan moet individueel worden opgesteld (bij grote macroadenomen kan continueren of opstarten noodzakelijk zijn).
• Gebruik tijdens zwangerschap alleen op indicatie en na afweging van risico/benefit; overleg met endocrinoloog/obstetricus.

Bij Parkinson (algemeen): vanwege risico’s op hartklepafwijkingen wordt cabergoline meestal niet aanbevolen; als toch gebruikt door specialist, gelden hogere dagelijkse doses en intensieve cardiologische monitoring.

Gemiste dosis

• Neem geen dubbele dosis om een gemiste dosis in te halen. Neem de volgende geplande dosis volgens schema; bij onzekerheid arts raadplegen.

Bij oudere patiënten en bij lever- of nierfunctiestoornis

• Voorzichtigheid geboden; start met lagere doses en monitoren. Bij ernstige leverinsufficiëntie of ernstig verminderde nierfunctie is ervaring beperkt — arts/farmacoloog inschakelen voor individuele aanpassing.

4. Bijwerkingen — Veelvoorkomende en zeldzame effecten

Veelvoorkomende (≥1–10%) bijwerkingen

• Misselijkheid en braken (meest voorkomend); kan verminderen door inname bij maaltijd of starten met lage dosis.
• Hoofdpijn.
• Duizeligheid en orthostatische hypotensie (licht gevoel, flauwvallen bij opstaan).
• Vermoeidheid, slaperigheid.
• Maagdarmklachten: buikpijn, constipatie, dyspepsie.
• Nasale congestie.

Minder vaak / minder frequent (0,1–1%)

• Oedeem, perifere zwelling.
• Slaapstoornissen, somnolentie of slapeloosheid.
• Verminderde libido of seksuele dysfunctie (door dopaminerge effecten kan ook toename van libido optreden).
• Veranderingen in gewicht.

Zeldzame maar ernstige bijwerkingen (<0,1%) — vereisen onmiddellijke medische aandacht

• Hartklepafwijkingen (voornamelijk fibrotische vegetaties die leiden tot mitralis-, aortaklep- of tricuspidalisklepinsufficiëntie). Langdurig gebruik en hogere cumulatieve doses verhogen risico.
• Pulmonale en retroperitoneale fibrose, pleurale effusies.
• Psychiatrische effecten: hallucinaties, psychose, agressie, ernstige depressie of zelfmoordgedachten. Impulsgedragingen (pathologisch gokken, hyperseksualiteit, dwangmatig winkelen, overeten) zijn beschreven bij dopaminerge therapie.
• Ernstige orthostatische hypotensie met syncope en letsel.
• Allergische reacties, zeldzame anafylaxie.
• Leverfunctiestoornissen (verhoging leverenzymen).

Monitoring en preventie van ernstige effecten

• Baseline cardiologische evaluatie (klinische anamnese, auscultatie); veel richtlijnen adviseren een echocardiogram vóór of kort na start bij patiënten met risicofactoren of bij hogere geplande cumulatieve dosissen. Voor langdurige behandeling of hogere doses wordt periodieke echocardiografie (bijv. jaarlijks of volgens specialistisch advies) aanbevolen.
• Let op cardiorespiratoire klachten (dyspneu, orthopneu, thoracale pijn) die kunnen wijzen op pleuraal of pulmonair fibrose.
• Screen op psychiatrische bijwerkingen en impulsgedrag; vraag actief naar gedragsveranderingen.
• Controleer bloeddruk, vooral bij aanvang.

Interacties (kort)

• Antagonisten van dopamine (antipsychotica, metoclopramide) kunnen effect van cabergoline verminderen.
• Gelijktijdig gebruik van antihypertensiva kan het risico op hypotensie verhogen.
• Gelijktijdig gebruik van andere ergot-derivaten kan het risico op fibrotische reacties verhogen.
• Sterke CYP3A4-remmers (bv. ketoconazol, sommige macroliden) kunnen de blootstelling verhogen; voorzichtigheid geboden.
• Alcohol kan duizeligheid/orthostatische hypotensie verergeren.

5. Opslag — Bewaaradvies

• Bewaren bij kamertemperatuur, meestal onder 25 °C, tenzij anders aangegeven op de verpakking. Raadpleeg de bijsluiter voor exacte temperatuurgrenzen.
• Beschermen tegen vocht en licht; bewaar in de originele verpakking (blisterdoos) totdat u het middel gebruikt.
• Buiten het zicht en bereik van kinderen bewaren.
• Niet gebruiken na de uiterste houdbaarheidsdatum op de verpakking.
• Indien tablet gebroken of verkleurd: niet gebruiken en apotheker raadplegen.
• Restanten of verlopen geneesmiddelen inleveren bij de apotheek voor veilige vernietiging (niet weggooien met huisvuil of spoelen).

Belangrijke slotopmerking
Deze gids is bedoeld als informatieve, klinische samenvatting en vervangt niet de individuele instructies van voorschrijvend arts of apotheker. Voor persoonlijke advies (dosering bij comorbiditeit, zwangerschap, interacties met andere geneesmiddelen) of bij het optreden van ernstige bijwerkingen, neem direct contact op met de behandelend arts of apotheker.