Anadrol

Overzicht

Oxymetholone, commercieel vaak bekend onder de merknaam Anadrol, is een synthetisch anabool-androgeen steroid (AAS) dat behoort tot de klasse van 17α-alkylated (17α-alkyl) orale steroïden. Het middel werd oorspronkelijk ontwikkeld in de jaren 60 en is geïndiceerd voor specifieke medische toepassingen waarbij snelle toename van massa of verbetering van hematologische parameters gewenst is, zoals bepaalde vormen van anemie en spierverlies door ziekten. Oxymetholone staat bekend om zijn sterke anabole eigenschappen in combinatie met een relatief hoge mate van virilisatie (androgene bijwerkingen) en levertoxiciteit bij oraal gebruik.

Belangrijke kenmerken:

• Sterk anabool effect met vermogen om spiermassa en lichaamsgewicht snel te verhogen.
• Orale biologische beschikbaarheid dankzij 17α-alkylering.
• Gemengde farmacologische profiel: bevordert eiwitsynthese, waterretentie en erytropoëse.
• Klinisch gebruik is beperkt en zorgvuldig afgewogen vanwege veiligheidsrisico’s.

Chemische Eigenschappen

• IUPAC-naam: (5S,8R,9S,10R,13S,14S,17S)-17-hydroxy-2,10,13-trimethyl-3-oxo-5,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl acetate (nota: dit is een veelgebruikte systematische representatie; varieert licht per bron)
• Synoniemen: Oxymetholone, 17α-methyl-2-hydroxymethylene-17β-hydroxy-5α-androstan-3-on (chemische descriptie kan per literatuur verschillen)
• Chemische klasse: 17α-alkylated derivaat van dihydrotestosteron (DHT)
• Moleculaire formule: C21H32O3 (afhankelijk van tautomerie/esterificatie en weergave kan formules licht verschillen in oudere bronnen)
• Moleculair gewicht: circa 332,48 g·mol−1 (benadering)
• Fysische eigenschappen:
  • Toestand: stelt meestal als kristallijn poeder voor farmaceutische formuleringen
  • Oplosbaarheid: geringe oplosbaarheid in water; oplosbaar in organische oplosmiddelen en vetten
• Farmaceutische vormen: orale tabletten (in landen waar registratie bestaat)
• Handelsnamen: Anadrol (een van de bekendste merknamen); in verschillende regio’s kan het onder generieke namen of andere handelsnamen voorkomen.

Opmerking: specifieke chemische notaties en nomenclatuur kunnen variëren in literatuurbronnen. Voor precieze structurele weergave en spectroscopische data raadpleeg gespecialiseerde chemische databanken (PubChem, ChemSpider).

Werkingsmechanisme

Oxymetholone oefent zijn effecten uit via meerdere farmacodynamische routes, grotendeels overeenkomstig typische anabole-androgene steroïden, maar met enkele karakteristieke bijzonderheden:

• Androgeenreceptor (AR) binding:

  • Oxymetholone bindt aan de intracellulaire androgeenreceptoren in spier- en andere weefsels. Na binding transloceren receptor-ligandcomplexen naar de kern en reguleren de transcriptie van genen die betrokken zijn bij eiwitsynthese, spiercelgroei en differentiatie.
  • De exacte affiniteit voor de AR kan verschillen van die van testosteron; oxymetholone toont relatief sterke anabole activiteit ondanks wisselende receptoraffiniteit, deels door niet-genomische en indirecte effecten.

• Erytropoëse en hematologische effecten:

  • Oxymetholone stimuleert de productie van erytropoëtine (EPO) in de nieren en/of heeft directe effecten op beenmerg, waardoor toename van erytrocytenaantal, hemoglobine en hematocriet optreedt. Dit mechanisme is klinisch relevant bij de behandeling van bepaalde typen anemie.

• Invloed op stikstofbalans en eiwitsynthese:

  • Verhoogde netto stikstofretentie en bevordering van proteïnesynthese dragen bij aan toename van spiermassa en herstel.

• Metabolisme en leverbelasting:

  • De 17α-alkylgroep voorkomt snelle hepatale first-pass inactivatie en maakt orale toediening mogelijk; tegelijkertijd is dit verantwoordelijk voor verhoogde hepatotoxiciteit. Oxymetholone wordt in de lever gemetaboliseerd via meerdere paden, inclusief reductie en conjugatie.

• Estrogene effecten:

  • Oxymetholone aromatiseert niet in significante mate naar estradiol, maar kan oestrogene symptomen (zoals waterretentie en gynaecomastie) veroorzaken via andere mechanismen, mogelijk door verhoging van vrije IGF-1 of insulinewerking; sommige effecten zijn dus fenotypisch oestrogeenachtig zonder sterke aromatisatie.

Medische Informatie

Therapeutische indicaties:

• Historisch en in beperkte hedendaagse praktijk gebruikt voor:
  • Aplastische anemie, sideroblastische anemie en sommige vormen van anemie geassocieerd met chronische ziekten, wanneer andere therapieën ontoereikend zijn.
  • Gewichtsverlies en spieratrofie geassocieerd met ernstige chronische aandoeningen (onder strikte medische supervisie).
• Dankzij de risico’s en de beschikbaarheid van modernere therapieën (bloedtransfusies, hematopoëtische groeifactoren, EPO-analogen) is therapeutisch gebruik afgenomen.

Farmacokinetiek (algemene kenmerken):

• Absorptie: Effectief oraal beschikbaar door 17α-alkylatie.
• Distributie: Bindt aan weefselandrogeenreceptoren; distributie naar doelweefsels zoals spier en beenmerg.
• Metabolisme: Hepatisch metabolisme, ondergaat reductie en conjugatie. 17α-alkylatie verhoogt leverblootstelling.
• Eliminatie: Via feces en urine, met metabolieten detecteerbaar in urine.

Contra-indicaties en voorzorgen:

• Niet gebruiken bij bekende prostaatkanker of borstkanker bij mannen, graviditeit of borstvoeding (risico op virilisatie van de foetus of zuigeling), ernstige leverziekte of leverfalen.
• Voorzichtigheid bij hart- en vaatziekten, hypertensie, dyslipidemie (oxymetholone kan LDL verhogen en HDL verlagen), en bij patiënten met een voorgeschiedenis van beroertes of hartfalen.
• Monitoring door een arts is essentieel: leverfunctie (transaminasen, bilirubine), lipidenprofiel, bloeddruk en hematologische parameters.

Medische monitoring en follow-up:

• Periodieke bloedonderzoeken voor leverenzymen, volledige bloedtelling en lipiden.
• Bij lange termijn gebruik: echografie/beeldvorming en klinische evaluatie bij tekenen van hepatotoxiciteit of intracraniële drukverhoging (zeldzame bijwerking: pseudotumor cerebri).

Opmerking over dosering: Dit artikel verstrekt geen specifieke dosisaanbevelingen voor niet-medisch gebruik. In medische context wordt dosering door artsen afgestemd op indicatie, gewicht, comorbiditeiten en laboratoriummonitoring.

Veiligheidsprofiel

Bijwerkingen en risico’s:

• Hepatotoxiciteit:
  • Verhoogd risico op cholestatische hepatitis, leverenzymstijgingen, en in zeldzame gevallen hepatocellulair carcinoom bij langdurig gebruik. 17α-alkylering is een belangrijke determinant van leverbelasting.
• Cardiovasculair:
  • Negatieve veranderingen in lipidenprofiel (verlaagde HDL, verhoogd LDL), hypertensie, en mogelijk verhoogd risico op atherosclerose bij chronisch gebruik.
• Endocriene verstoringen:
  • Suppressie van hypothalamus-pituitary-gonadale (HPG) as, met verminderde endogene testosteronproductie die kan leiden tot testiculaire atrofie, verminderde spermatogenese en vruchtbaarheidsproblemen.
• Androgene/viriliserende effecten:
  • Acne, versneld haarverlies bij genetische aanleg, toegenomen lichaamsbeharing, stemverandering en bij vrouwen virilisatie (die onomkeerbaar kan zijn, zoals stemverdieping).
• Hematologische en neurologische:
  • Overmatige erytropoëse kan leiden tot verhoogde hematocriet en risico op trombose.
  • Zeldzame gevallen van intracraniële hypertensie met symptomen als hoofdpijn en gezichtsstoornissen.
• Andere:
  • Oedeem en vochtretentie, mogelijk verergeren van hartfalen.

Risicobeperking:

• Kortdurend therapeutisch gebruik onder toezicht met regelmatige laboratoriemonitoring minimaliseert risico’s.
• Vermijden bij patiënten met reeds bestaande lever- of cardiovasculaire aandoeningen.
• Voorlichting over interacties met andere hepatotoxische middelen en alcoholgebruik.

Bijwerkingen bij speciale populaties:

• Vrouwen: sterk risico op virilisatie; gebruik niet aanbevolen behalve onder strikt medisch toezicht wanneer voordelen zwaarder wegen dan risico’s.
• Ouderen: verhoogd cardiovasculair risico en kwetsbaarheid voor bijwerkingen, zorgvuldige beoordeling vereist.

Overdosis en behandeling:

• Overdoseringsverschijnselen omvatten bovenvermelde bijwerkingen in ernstigere mate; behandeling is ondersteunend en symptoomgericht. Bij tekenen van ernstige leverbeschadiging of trombotische complicaties is acute medische interventie noodzakelijk.

Juridische Status

De juridische status van oxymetholone (Anadrol) verschilt per land en wordt veelal gereguleerd vanwege de potentie voor misbruik als prestatiebevorderend middel en de gezondheidsrisico’s.

Algemene punten:

• In veel landen valt oxymetholone onder de regelgeving voor anabole-androgene steroïden en is het een gecontroleerde stof. Verkoop en bezit zonder recept kan strafbaar zijn.
• In sommige jurisdicties is oxymetholone geregistreerd als geneesmiddel en wettelijk beschikbaar op recept voor beperkte medische indicaties (bijvoorbeeld anemie, onder strikt medisch toezicht).
• Sportregels: Oxymetholone staat op de Prohibited List van het Wereldantidopingagentschap (WADA) en is verboden in competitie en vaak in- en uit competitie bij beroepssporters.

Voorbeelden (indicatief, niet uitputtend):

• Europese Unie: Lidstaten reguleren AAS; veel landen vereisen medisch recept en melden het als gecontroleerde stof.
• Verenigde Staten: Oxymetholone is een Schedule III Controlled Substance onder de Controlled Substances Act; legaal alleen met medisch recept.
• Nederland/België: Anabole steroïden zijn gereguleerd; verkrijgbaarheid is beperkt tot geregistreerde medische indications en anders illegaal voor handel en distributie zonder vergunning.

Aanbeveling:

• Raadpleeg lokale wetgeving en medische professionals voor actuele informatie over registratie, voorschrijving en wettelijke status. Misbruik en ongereguleerde handel kunnen juridische consequenties en gezondheidsrisico’s hebben.

Afsluitende opmerkingen
Oxymetholone (Anadrol) is een krachtig anabool steroid met relevante therapeutische toepassingen, vooral historisch bij bepaalde vormen van anemie en spierverlies. Het voordelige effect op massa en hematologische parameters gaat gepaard met aanzienlijke risico’s, met name hepatotoxiciteit, cardiovasculaire bijwerkingen en androgene effecten. Medisch gebruik vereist strikte indicatie, zorgvuldige monitoring en afweging van baten en risico’s. Misbruik voor prestatieverbetering is verboden volgens antidopingregels en wordt in vele landen wettelijk gereguleerd. Voor persoonlijke medische vragen of situaties dient altijd een gekwalificeerde arts te worden geraadpleegd.