Sustanon 250

Overzicht

Sustanon 250 is een commercieel preparaat bestaande uit een mengsel van vier verschillende testosteronesters in een olie-oplossing, ontworpen om zowel een snel optredende als een langdurige toediening van testosteron mogelijk te maken na intramusculaire injectie. Het product werd ontwikkeld om de noodzaak van frequent injecteren te verminderen door esters met verschillende vetzuurketens te combineren, waardoor een meer gelijkmatige plasmaconcentratie van testosteron kan worden bereikt in vergelijking met enkelvoudige kortwerkende esters.

Belangrijke kenmerken:

• Preparaatvorm: paraffine-/olie-oplossing voor intramusculaire injectie.
• Totale testosteronbelasting per milliliter (Sustanon 250): 250 mg, samengesteld uit vier esters.
• Klinische toepassing: testosteronvervangende therapie (TRT) bij mannen met hypogonadisme en in sommige gevallen voor puberteitsinductie.

Chemische Eigenschappen

Sustanon is geen enkele chemische verbinding maar een samenstelling van vier testosteronesters. Deze esters zijn chemisch testosteron (androst-4-en-17β-ol-3-one) geëtserd in positie 17β met verschillende carbonzuurketens, wat de lipofilie en daarmee de depotkarakteristiek in spierweefsel verandert.

Samenstelling per 1 ml (typische formulering voor Sustanon 250):

• Testosterone propionate: 30 mg
• Testosterone phenylpropionate: 60 mg
• Testosterone isocaproate: 60 mg
• Testosterone decanoate: 100 mg

Chemische en farmacokinetische implicaties van estervering:

• Esterisatie aan 17β-hydroxy vermindert de wateroplosbaarheid en verhoogt de vetoplosbaarheid.
• Na intramusculaire injectie in olie ontstaat een depot; esters worden door weefsel- en plasmesterasen gehydrolyseerd tot vrij testosteron en de overeenkomstige carbonzuren.
• De variatie in ketenlengte en aromatische substituent (phenylpropionate) resulteert in verschillende vrijgavesnelheden — sommige esters geven een snelle maar korte piek, andere zorgen voor een verlengde afgifte.

Tabel: geschatte relatieve farmacokinetische kenmerken van de esters

(opmerking: genoemde halfwaardetijden en werkingsduur zijn indicatief en variëren tussen bronnen en individuele patiënten.)

Werkingsmechanisme

Testosteron is het endogene androgeen hormoon dat zijn effecten uitoefent via meerdere mechanismen:

• Androgeenreceptor (AR) agonisme: vrij testosteron diffundeert de cel in en bindt intracellulair aan de androgeenreceptor. Het testosteron-AR complex dimeriseert en bindt aan androgen response elements (ARE) in het DNA, waardoor transcriptie van specifieke genen wordt gereguleerd die betrokken zijn bij mannelijke secundaire geslachtskenmerken, anabolische processen en spermatogenese (indirect via Sertolicel-signalen).
• Biotransformatie tot dihydrotestosteron (DHT): in tissues met hoge 5α-reductase-expressie (zoals prostaat en huid) wordt testosteron door 5α-reductase omgezet in DHT, dat een hogere affiniteitsbinding voor de AR heeft en zodoende sterkere lokale androgenische effecten kan geven (bv. prostaatstimulatie, acne, folliculaire effecten).
• Aromatisatie tot estradiol: door het enzym aromatase kan testosteron omgezet worden in estradiol en zo oestrogene effecten veroorzaken, relevant voor botmetabolisme, feedback naar de hypothalamus-pituitary-gonadal (HPG) as en voor bijwerkingen zoals gynaecomastie bij overtollige aromatisatie.

Farmacodynamische consequenties van injecteerbare esters:

• Depotafgifte geeft langere systemische blootstelling van testosteron ten opzichte van niet-esterified testosteron.
• Fluctuaties tussen piek- en dalconcentraties kunnen symptomen en bijwerkingen beïnvloeden; langere esters verminderen de frequentie van injecties maar zorgen voor langduriger supressie van de HPG-as.

Medische Informatie

Indicaties:

• Primair: behandeling van mannen met bewezen primaire of secundaire hypogonadale aandoeningen (bijvoorbeeld testiculaire insufficiëntie, hypogonadotropische hypogonadisme) waarbij testosteronvervanging medisch geïndiceerd is.
• Secundair: soms gebruikt bij inductie van puberteit bij jongens onder gespecialiseerd toezicht.
• Off-label gebruik omvat verschillende niet-goedgekeurde toepassingen en performance enhancement; dit is medisch en juridisch controversieel.

Toediening:

• Route: intramusculair (IM) in grote spiergroepen (bv. gluteus).
• Doseringsschema's: klassieke schema's variëren; Sustanon 250 werd vaak voorgeschreven in doseringen van 250 mg per injectie met intervallen tussen 2 en 4 weken afhankelijk van klinisch antwoord en laboratoriummonitoring. In praktijk gebruiken sommige clinici 100–250 mg elke 1–2 weken om serumconcentraties stabieler te houden. Dosering moet individueel worden aangepast.

Monitoring:

• Voor aanvang en periodiek tijdens therapie: serum testosteron (basale en op gestandaardiseerde tijden), hematocriet/hemoglobine (risico op polycythemie), PSA en rectaal onderzoek bij oudere mannen (prostaatmonitoring), leverfunctietesten (ondanks lagere hepatotoxiciteit van injectables), lipidenprofiel (LDL/HDL), en beoordeling van cardiovasculaire risicofactoren.
• Fertiliteitsstatus: spermatogenese neemt vaak af door HPG-onderdrukking; mannen die fertiliteit wensen, moeten alternatieve strategieën bespreken (bv. gonadotropinetherapie).

Contra-indicaties:

• Bekend of vermoed prostaatcarcinoom of borstkanker bij mannen.
• Ernstige cardiale, lever- of nierziekte die door behandelend arts als contra-indicatie wordt gezien.
• Allergie voor één van de bestanddelen of voor olie-vehikels indien relevant.

Interactie met andere geneesmiddelen:

• Gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen die de HPG-as beïnvloeden of die het risico op erythrocytose/afname van HDL verergeren, vereist zorgvuldigheid.
• Enkelvoudige klinische interacties zoals vermindering van warfarine-efficiëntie (soms verhoogde antistollingseffecten) zijn gemeld; monitor bij gelijktijdig gebruik van anticoagulantia.

Veiligheidsprofiel

Bijwerkingen (veelvoorkomend en klinisch relevant):

• Endocrien/voortplanting: onderdrukking van luteïniserend hormoon (LH) en follikelstimulerend hormoon (FSH) met verminderde spermatogenese en mogelijk onvruchtbaarheid; oligo- of azoöspermie kan reversibel of langzaam reversibel zijn na stopzetting.
• Hematologisch: erytrocytose/polycythemie door stimulatie van erythropoëse — verhoogd risico op trombo-embolische complicaties; regelmatig hematocriet-monitoring is aangewezen.
• Cardiometabool: veranderingen in lipiden (daling HDL, stijging LDL), mogelijk verhoogd cardiovasculair risico bij bepaalde populaties; data zijn heterogeen en patiënten met cardiovasculaire aandoeningen dienen zorgvuldig gevolgd te worden.
• Prostaat: verhoogd prostaatvolume en PSA; mogelijk stimulatie van preëxistente prostaatcarcinoom waardoor contra-indicatie bestaat voor diagnostische confirmatie.
• Oestrogene bijwerkingen (door aromatisatie): gynaecomastie, vochtretentie.
• Androgene bijwerkingen: acne, seborrhoe, haaruitval verergering bij aanleg voor androgenetische alopecia.
• Lokaal: pijn of reacties op injectieplaats, zelden abcessen indien onsteriel of onjuiste techniek.
• Hepatotoxiciteit: oraal actieve methyl-testosteron derivaten zijn hogere risico; injecteerbare oliepreparaten zoals Sustanon hebben relatief laag systemisch hepatotoxisch risico, maar leverfuncties dienen wel gecontroleerd te worden.

Risico bij langdurig of supratherapeutisch gebruik:

• Chronische suppressie van HPG-as kan langdurige of permanente vruchtbaarheidsproblemen veroorzaken.
• Misbruik (bijv. in sport) hangt samen met grotere cardiovasculaire risico’s, agressief gedrag, psychische effecten en verhoogde kans op arts-entiteiten zoals cardiomyopathie, dyslipidemie en trombosen.

Overdosering:

• Acute toxiciteit is zelden levensbedreigend; symptomen zijn overactieve androgenisatie, ongeremde vochtretentie, hypertensie en bij zeer hoge doses klachten gerelateerd aan polycythemie. Behandeling is symptomatisch en ondersteunend; stoppen van toediening resulteert meestal in geleidelijke normalisatie.

Specifieke veiligheidswaarschuwingen:

• Gebruik tijdens zwangerschap/borstvoeding is gecontra-indiceerd; virilisatie van de foetus of zuigeling kan optreden.
• Niet geschikt voor gebruik bij vrouwen tenzij zeer specifieke en streng gecontroleerde indicaties (bv. palliatie bij bepaalde terminale aandoeningen) en vrijwel nooit routinematig gegeven.

Juridische Status

De juridische status van testosteronpreparaten zoals Sustanon 250 varieert per land, maar er zijn enkele algemene patronen:

• Gespecialiseerde voorschriftplicht: In de meeste landen binnen de Europese Unie en de Verenigde Staten is testosteron een geneesmiddel dat alleen op voorschrift mag worden verstrekt en toegepast. Het is gereguleerd als een medisch product met specifieke indicaties en vereiste monitoring.
• Controle op middelen: In de Verenigde Staten staat testosteron gesynthetiseerde en afgeleide steroïden onder de Controlled Substances Act; testosteron en vele anabole-androgene steroïden zijn Schedule III controlled substances — illegaal om zonder recept te bezitten of te distribueren.
• In het Verenigd Koninkrijk en veel andere jurisdicties is testosteron een Prescription Only Medicine (POM) en is ongereguleerde aanschaf/bezit strafbaar of ten minste niet toegestaan. Ook in Nederland is testosteron een geregistreerd geneesmiddel waarvoor een medisch voorschrift vereist is; misbruik kan leiden tot strafrechtelijke implicaties, zeker bij invoer of handel buiten gereguleerde kanalen.
• Sportregelgeving: Internationaal zijn anabole-androgene steroïden verboden middelen volgens WADA (World Anti-Doping Agency). Gebruik door sporters zonder therapeutische vrijstelling (TUE) leidt tot schorsing en sancties.

Advies met betrekking tot legaliteit:

• Verkrijgen en gebruiken van Sustanon 250 dient enkel te geschieden op medische indicatie onder toezicht van een bevoegde arts.
• Verkrijgen via ongereguleerde bronnen (internet, zwarte markt) is medisch onverantwoord en vaak illegaal; daarnaast bestaat risico van vervuilde of fout gedoseerde producten.

Opmerking over beschikbare handelsnamen:

• Sustanon 250 is een oorspronkelijk geregistreerde handelsnaam; vergelijkbare mengsels van testosteronesters kunnen onder verschillende merknamen of generieke formuleringen beschikbaar zijn, afhankelijk van fabrikant en regio. Exacte samenstelling en kwaliteit kunnen per fabrikant verschillen; daarom is merkspecifieke informatie relevant bij klinische besluitvorming.

Einde opmerkingen:
Deze samenvatting is bedoeld als informatief, educatief overzicht van Sustanon 250 als farmacologisch preparaat. Voor individuele medische beslissingen, dosering, contra-indicaties of juridische vragen moet altijd een bevoegde arts, apotheker of juridische adviseur geraadpleegd worden. Misbruik van androgene-anabole steroïden kan ernstige en soms onomkeerbare gezondheidsgevolgen hebben.