Primobolan

Overzicht

Primobolan is de handelsnaam voor methenolon, een synthetische anabole-androgene steroïde (AAS) die sinds de jaren 1960 klinisch is gebruikt. Methenolon bestaat in twee primaire farmacologische preparaten: methenolon-acetaat (voornamelijk oraal, vroeger als tablet) en methenolon-enanthaat (injecteerbaar, intramusculair). Het middel staat bekend om zijn relatief milde anabole werking, lage androgeniciteit en het feit dat het niet aromatiseert naar oestrogenen. Vanwege deze eigenschappen is het historisch voorgeschreven voor catabole toestanden zoals spierverlies door ziekte, chronische infecties of behandeling van bepaalde vormen van cachexie, hoewel het huidige therapeutische gebruik sterk is afgenomen.

Primobolan wordt in sport en bodybuildingsferen soms misbruikt vanwege het gunstige bijwerkingenprofiel vergeleken met veel andere AAS, maar gebruik buiten medische indicatie is geassocieerd met risico’s en is in veel jurisdicties verboden.

Chemische Eigenschappen

• Chemische naam (triviaal): Methenolon
• IUPAC (vereenvoudigd): 17β-hydroxy-1-methyl-5α-androst-1-en-3-one (merk op dat systematische namen variëren bij estervarianten)
• Belangrijke preparaten:
  • Methenolon (vrije basis)
  • Methenolon-acetaat (orale ester)
  • Methenolon-enanthaat (injecteerbare ester)
• Moleculaire formules (afhankelijk van de vorm):
  • Methenolon (vrije basis): C20H30O2 (ongeveer; molecuulgewicht ≈ 302,45 g·mol−1)
  • Methenolon-acetaat: C22H32O3 (ongeveer; molecuulgewicht ≈ 344,49 g·mol−1)
  • Methenolon-enanthaat: C27H40O3 (ongeveer; molecuulgewicht ≈ 412,6 g·mol−1)
• Belangrijke fysische kenmerken:
  • Niet-aromatiserend: methenolon ondergaat geen significante omzetting naar oestrogenen door aromatase.
  • 1-methyl substitutie op de A-ring en 5α-configuratie dragen bij aan stabiliteit en veranderde receptorinteracties ten opzichte van testosteron.
• Farmacokinetische implicatie van esters:
  • Acetaat en enanthaat zijn esters die de lipofiliciteit en depot-release beïnvloeden; acetate geeft kortere werkingsduur (en hogere orale biologische beschikbaarheid bij bepaalde formuleringen), en enanthaat geeft langzame afgifte na intramusculaire injectie.

Tabel: Vergelijkende eigenschappen van methenolon-preparaten

Werkingsmechanisme

Methenolon werkt primair via binding aan de androgeenreceptor (AR), net als andere anabole-androgene steroïden. De belangrijkste farmacodynamische effecten zijn:

• Androgeenreceptor-agonisme:
  • Methenolon bindt aan de AR en activeert transcriptiefactoren die leiden tot verhoogde expressie van genen betrokken bij eiwitsynthese en spierhypertrofie.
• Anabole effecten:
  • Stimuleert eiwitsynthese en verhoogt stikstofretentie in spierweefsel, bevordert mogelijk spierherstel en behoud van spiermassa in catabole toestanden.
• Weinig aromatisering:
  • Methenolon aromatiseert niet significant naar oestrogenen; daardoor treedt geen oedemateuze gewichtstoename of gynaecomastie op die typisch is voor aromatiseerbare AAS.
• Androgene bijwerkingen:
  • Hoewel relatief laag androgenisch, kan methenolon nog steeds androgene effecten veroorzaken (acne, haargroei, androgeen-geïnduceerde kaalheid bij genetische aanleg).
• Effect op hypothalamus-hypofyse-gonadale (HPG) as:
  • Exogeen methenolon onderdrukt gonadotropine-afgifte (LH, FSH), wat leidt tot verminderde endogene testosteronproductie en mogelijk testiculaire atrofie bij langdurig gebruik.
• Andere systemen:
  • Kan invloed hebben op lipidenspectrum (verlaagde HDL, verhoogde LDL), hematopoëse (toename van erytropoëse) en subtiele veranderingen in insuline/IGF-1 signalering.

Medische Informatie

Historisch klinisch gebruik

• Indicaties (voormalig/gestructureerd door voorschrijvers):
  • Behandeling van spierverlies en cachexie veroorzaakt door chronische ziekten.
  • Behandeling van sommige vormen van anemie (wegens erytropoëtische effecten).
  • Ondersteuning bij catabole toestanden waar opbouw van eigenspalende massa gewenst is.
• Huidige gebruik:
  • In veel landen is medisch gebruik sterk verminderd door beschikbaarheid van modernere en beter gereguleerde therapieën en door zorgen over bijwerkingen. Sommige preparaten kunnen nog als specialiteitsgeneesmiddel bestaan, maar zijn vaak moeilijk verkrijgbaar.

Dosering en toediening (historisch en therapeutisch kader)

• Orale acetaatpreparaten: werden typisch gegeven in lage tot matige doseringen, afhankelijk van indicatie (bijv. dagelijkse doses in tientallen milligrammen).
• Injecteerbare enanthaat: depotinjecties werden toegepast met langere tussenpozen, schematisch afgestemd op halfwaardetijd en klinische respons.
• Specifieke aanbevolen doseringen variëren sterk naar indicatie en patiëntkenmerken; elk gebruik behoort medisch begeleid te worden.

Contra-indicaties en voorzichtigheid

• Zwangerschap en borstvoeding: contrair — AAS kunnen virilisatie van de foetus of de zuigeling veroorzaken.
• Prostaatcarcinoom of borstkanker gevoelig voor enrogene stimulatie: vermijden.
• Ernstige hart-, lever- of nierziekte: vermijd of wees uiterst voorzichtig.
• Hyperlipidemie: nauwkeurige monitoring vereist.

Interactie met andere geneesmiddelen

• Andere androgene of anabole middelen versterken supressieve en bijwerkende effecten.
• Gelijktijdig gebruik van hepatotoxische middelen (vooral orale 17α-alkyleerde steroïden) kan risico’s verhogen.
• Interacties met geneesmiddelen die lipiden, hemostase of cardiovasculaire systemen beïnvloeden vereisen zorgvuldige monitoring.

Veiligheidsprofiel

Bijwerkingen (potentieel, van mild naar ernstig)

• Virilisatie bij vrouwen: clitoromegalie, diepere stem, acne, hirsutisme; sommige veranderingen kunnen irreversibel zijn.
• Onderdrukking van endogene testosteronproductie: verminderde vruchtbaarheid, libidoverlies, testiculaire atrofie.
• Cardiovasculair: ongunstige veranderingen in lipiden (vermindering HDL, verhoging LDL), verhoogd risico op atherosclerose bij langdurig misbruik; mogelijk verhoogde bloeddruk.
• Hepatotoxiciteit: methenolon wordt doorgaans als minder hepatotoxisch beschouwd dan 17α-alkyleerde orale AAS; orale esters kunnen echter nog altijd leverstress veroorzaken, vooral bij hoge doses of combinaties.
• Androgene effecten bij mannen: acne, verhoogde talgproductie, haarverlies bij predispositie.
• Psychiatrische effecten: stemmingswisselingen, agressie, prikkelbaarheid of veranderingen in gedrag zijn gerapporteerd bij AAS-gebruik.
• Injectiegerelateerde risico’s (bij intramusculair gebruik): infectie, lokale pijn, abcesvorming bij onjuiste toediening.

Monitoring en risicobeperking (klinische context)

• Regulair laboratoriumonderzoek: leverfuncties (AST, ALT), lipidenprofiel, hemoglobine/hematocriet, hormonale parameters (testosteron, LH, FSH), PSA bij oudere mannen.
• Vrouwen: counseling over risico’s van virilisatie en monitoring van menstruatiestoornissen en secundaire geslachtskenmerken.
• Bij stopzetting van behandeling kan herstel van HPT-as variëren; soms is post-cycle therapie (PCT) met herstelbevorderende middelen klinisch overwogen, maar dit behoort uitsluitend onder medisch toezicht plaats te vinden.

Detectie en dopingcontrole

• Methenolon en zijn metabolieten zijn opspoorbaar in urine met chromatografische/massaspectrometrische methoden.
• Detectietijden variëren met preparaat (acetate vs enanthate), dosis en testgevoeligheid; depotesters geven langere detecteerbaarheid.
• Methenolon is opgenomen op de verbodenlijst van sportautoriteiten (bijv. WADA) voor in- en out-of-competition tests.

Juridische Status

• Veel landen classificeren methenolon/Primobolan als een gereguleerde substantie of geneesmiddel dat alleen op recept beschikbaar is. De precieze status verschilt per jurisdictie.
  • In de Verenigde Staten is methenolon opgenomen in de Controlled Substances Act als een geclassificeerde anabole steroïde; medische distributie is beperkt en misbruik is strafbaar.
  • In de Europese Unie en andere regio’s is methenolon vaak receptplichtig en onderworpen aan nationale wetgeving inzake verdovende middelen en prestatiebevorderende middelen.
• Sportregelgeving:
  • Methenolon staat op de verbodenlijst van het World Anti-Doping Agency (WADA) en is verboden zowel in-competition als out-of-competition voor atleten.
• Niet-medisch gebruik:
  • Bezit, distributie en verkoop van methenolon buiten medisch voorschrift kan in veel landen juridische consequenties hebben, waaronder civielrechtelijke en strafrechtelijke sancties.
• Import/Export en online aankoop:
  • De verkoop en import van anabole steroïden via internet vallen vaak onder strikte import- en geneesmiddelenwetgeving; inkopers riskeren inbeslagname en juridische vervolging.

Slotopmerkingen

• Primobolan (methenolon) is een relatief milde anabole-androgene steroïde met lage aromatase-activiteit en een bijwerkingsprofiel dat in sommige opzichten gunstiger is dan andere AAS. Desondanks heeft gebruik significante medische risico’s, met name bij misbruik of langdurig gebruik. Therapeutische inzet is tegenwoordig beperkt en behoort alleen plaats te vinden onder medisch toezicht.
• Voor individuele medische vragen, diagnostiek of behandeling is raadpleging van een arts of specialist noodzakelijk. Misbruik van anabole steroïden kan leiden tot ernstige en soms onomkeerbare gezondheidsproblemen.