MENT

Overzicht

MENT, ook wel trestolone genoemd, is de handelsnaam voor 7α‑methyl‑19‑nortestosterone (vaak afgekort als MENT). Het is een synthetische androgeen en anabool steroid (AAS) afgeleid van 19‑nortestosteron (nandrolon) met een methylsubstituent op de 7α‑positie. MENT werd ontwikkeld en onderzocht als potentieel middel voor mannelijke hormonale anticonceptie en als krachtig androgeen/anabool middel met langdurige effecten. Het onderscheidt zich farmacologisch van testosteron door sterke androgeen‑ en progestagene activiteit, relatief geringe aromatisering tot oestrogenen en een hoge receptoraffiniteit, hetgeen resulteert in sterke remming van de hypothalamus‑hypofyse‑gonadale (HPG) as.

Belangrijke kenmerken

• Sterk androgenen/anabool profiel met hoge receptoraffiniteit.
• Progestagene activiteit die bijdraagt aan remming van LH/FSH en spermatogenese.
• Weinig aromatisering, waardoor directe oestrogene bijwerkingen beperkt zijn.
• Onderzoek naar gebruik als mannelijke anticonceptie en voor bepaalde therapeutische indicaties, maar niet algemeen goedgekeurd voor klinisch gebruik.

Chemische Eigenschappen

Algemene classificatie

• Chemische aanduiding: 7α‑methyl‑19‑nortestosterone (trestolone), bekend als MENT.
• Klasse: Anabole androgenen; 19‑nor‑derivaat van testosteron.

Structuur en afgeleiden

• MENT is structureel afgeleid van 19‑nortestosteron (nandrolon) met toevoeging van een methylgroep op de 7α‑positie. Deze modificatie beïnvloedt metabole stabiliteit en receptorinteracties.
• Varianten: er bestaan esters (zoals trestolone acetate) die de farmacokinetiek beïnvloeden en worden ontwikkeld voor intramusculaire, implantaat- of transdermale toediening.

Fysische eigenschappen (algemeen)

• Kristallijne steroïde structuur met meerdere chirale centra.
• Lipofiel karakter: de steroïde kern en substitutionspatroon geven een zekere lipofiliteit, wat invloed heeft op weefselopname en distributie in vetweefsel.
• Metabolische stabiliteit wordt vergroot door de 7α‑metylgroep, die bescherming biedt tegen sommige metabole routes.

Farmacokinetische kenmerken (kort)

• Toedieningsvormen die onderzocht zijn omvatten subdermale implantaten, injecteerbare esters en transdermale preparaten; de farmacokinetiek varieert sterk met toedieningsvorm.
• Hepatisch metabolisme speelt een rol, maar MENT is niet 17α‑gealkyleerd zoals sommige orale AAS, en wordt daardoor in beginsel minder geassocieerd met ernstige levertoxische effecten dan 17α‑alkylaten. Desondanks kunnen leverenzymveranderingen optreden afhankelijk van dosis en duur.

Werkingsmechanisme

Receptorbinding en intracellulaire effecten

• Androgeens receptor (AR) agonisme: MENT bindt de androgeenreceptor met hoge affiniteit. Na binding dimeriseert de receptor en transporteert naar de kern, waar genregulatie plaatsvindt die leidt tot verhoogde eiwitsynthese, spierhypertrofie en andere androgeene effecten.
• Progestage receptor (PR) agonisme: MENT heeft significante affiniteit en activiteit op progesteronreceptoren. Dit progestagene effect draagt bij aan een krachtige remming van de hypothalamische pulsatile secretie van gonadotropin‑releasing hormone (GnRH) en van de hypofysaire secretie van luteïniserend hormoon (LH) en follikelstimulerend hormoon (FSH).

Invloed op de hypothalamus‑hypofyse‑gonadale as

• Combinatie van AR‑ en PR‑activiteit veroorzaakt sterke onderdrukking van LH en FSH.
• Als gevolg kan spermatogenese bij mannen sterk geremd of bijna volledig gestopt worden, wat de basis vormt voor onderzoek naar MENT als hormonale mannelijke anticonceptie.

Aromatisering en oestrogene effecten

• Omdat het een 19‑nor derivaat betreft en door de 7α‑substitutie, aromatiseert MENT minder efficiënt naar oestrogenen dan testosteron. Hierdoor zijn klassieke oestrogeen‑gerelateerde bijwerkingen (zoals gynaecomastie) minder uitgesproken, hoewel oestrogeenresponsen indirect kunnen optreden via metabolieten en homeostatische aanpassingen.

Andere farmacologische effecten

• Hematopoëse: als bij andere androgene middelen kan MENT de erytropoëse stimuleren en daardoor het hematocriet verhogen.
• Lipiden en cardiometabolische parameters: androgene en progestagene effecten kunnen lipidenprofielen en insulinegevoeligheid beïnvloeden, met potentiële negatieve gevolgen voor cardiovasculair risico bij langdurig gebruik.

Medische Informatie

Klinische indicaties (onderzoeksperspectief)

• Mannelijke hormonale anticonceptie: MENT is één van de stoffen die uitgebreid in preklinische en vroege klinische studies is onderzocht vanwege de sterke suppressie van gonadotropinen en spermatogenese.
• Potentiële toepassingen: hypothetisch voor aandoeningen waarbij krachtige androgene/progestagene effecten gewenst zijn, maar er bestaan geen brede, gereglementeerde indicaties of goedgekeurde indicaties voor routineklinisch gebruik.

Onderzoeksresultaten en effectiviteit

• Studies hebben aangetoond dat adequate doseringen van MENT of esters daarvan de spermatogenese sterk kunnen remmen bij mannen, vaak gepaard gaande met behoud of toename van androgeen‑gerelateerde parameters (zoals libido en spiermassa).
• De terugkeer van spermatogenese na stopzetting kan variëren; in veel gevallen is reversibiliteit aangetoond, maar tijdsduur voor herstel kan variëren afhankelijk van duur en dosis van behandeling.

Dosering en toediening

• Er bestaat geen algemeen goedgekeurd doseringsschema. Onderzoeksprotocollen hebben verschillende toedieningsvormen getest: implantaten met langdurige afgifte, intramusculaire injecties van esters en transdermale formuleringen.
• Veilig en effectief gebruik vereist medische supervisie in het kader van klinische studies; buiten die context is gebruik ongereguleerd en risicovol.

Contra‑indicaties en voorzorgsmaatregelen

• Contra‑indicaties zullen vergelijkbaar zijn met andere androgene middelen: bekende prostaatkanker of borstcarcinoom bij mannen, ernstige leverziekte, ongecontroleerde hart‑ of vaatziekte, en andere aandoeningen waarbij androgenen schadelijk zijn.
• Voorzichtigheid bij mannen met bestaande cardiovasculaire aandoeningen, stoornissen in lipidenhuishouding, polycytemie of psychiatrische stoornissen.

Veiligheidsprofiel

Bijwerkingen en risico’s

• Virilisatie: acne, verhoogde talgproductie, toename van lichaamshaar, alopecia bij predispositie.
• Seksuele en reproductieve effecten: remming van LH/FSH en spermatogenese kan leiden tot oligo‑/azoöspermie en mogelijk verminderde vruchtbaarheid tijdens behandeling.
• Cardiometabolische: verandering in lipidenprofiel (daling HDL, stijging LDL bij sommige androgenen), mogelijke toename van cardiovasculaire risico’s bij langdurig gebruik.
• Hematologie: verhoogd risico op erytrocose/vermindering van plasmavolume en verhoging van hematocriet.
• Psychiatrische en neurologische: stemmingseffecten, agressie, stemmingstoornissen zijn gemeld bij gebruik van krachtige androgenen.
• Hepatotoxiciteit: hoewel MENT geen 17α‑alkylated steroid is (wat typisch geassocieerd wordt met ernstige levertoxiciteit), kunnen leverenzymverhogingen optreden, zeker bij hoge dosissen en bij langdurig gebruik.

Interactie met andere middelen

• Gelijktijdig gebruik met andere androgenen of anabole steroïden verhoogt risico op bijwerkingen en complicaties.
• Invloed op fysiologische systemen kan interacties hebben met antistollingsmiddelen, insuline en lipidenverlagende middelen.

Veilig gebruik en monitoring

• Bij medisch onderzoek: regelmatige controle van bloeddruk, lipidenprofiel, leverenzymen, hematocriet, PSA (bij mannen), en beoordeling van spermatogenese wanneer relevant.
• Bij tekenen van ernstige bijwerkingen dient behandeling te worden gestopt en medisch advies ingewonnen.

Juridische Status

Regulatoire status

• MENT is in veel landen geen algemeen goedgekeurd geneesmiddel voor commercieel gebruik. Het is primair onderzocht in klinische studies en ontwikkelingsprogramma’s (bijvoorbeeld door non‑profit organisaties en academische centra).
• In veel jurisdicties valt MENT onder de categorie anabole androgenen of gecontroleerde stoffen. Dat betekent dat productie, distributie en bezit zonder vergunning of recept illegaal kan zijn.

Controlevragen per regio

• Europese Unie: in veel lidstaten worden anabole steroïden gereguleerd en vereist een recept of speciale vergunning; MENT heeft doorgaans geen marktautorisatie.
• Verenigde Staten: de FDA heeft MENT niet algemeen goedgekeurd; veel AAS zijn gereguleerd volgens de Controlled Substances Act en distributie zonder voorschrift is strafbaar.
• Andere landen: wetgeving varieert; in sommige landen kunnen onderzoeksprogramma’s beperkte toegang verlenen, terwijl recreatief of niet‑gereguleerd gebruik kan leiden tot strafrechtelijke of civielrechtelijke consequenties.

Audio/Illegaal marktplaatsgebruik

• Omdat MENT eigenschappen heeft die aantrekkelijk zijn voor prestatieverbetering, wordt het soms via niet‑gereguleerde kanalen verhandeld. Dergelijk gebruik brengt medische en juridische risico’s met zich mee (verontreinigde producten, onjuiste doseringen, gebrek aan monitoring).

Regelgevende aanbeveling

• Gebruik van MENT buiten goedgekeurde onderzoeken wordt afgeraden. Toegang zou beperkt moeten zijn tot gecontroleerde klinische studies of wettelijke medische indicaties met passende monitoring en medische follow‑up.

Opmerking: deze tekst is bedoeld als wetenschappelijke en educatieve samenvatting en vervangt geen medisch advies. Voor individuele gevallen, medische beslissingen of vragen over wetgeving in een specifiek land is het noodzakelijk een gekwalificeerde arts of juridische adviseur te raadplegen.