Masteron Propionaat

Overzicht

Masteron Propionaat is de handelsnaam voor de propionaatester van drostanolone, een synthetische anabole-androgene steroïde (AAS) afgeleid van dihydrotestosteron (DHT). Het werd oorspronkelijk ontwikkeld en gebruikt in de oncologie voor de behandeling van bepaalde vormen van borstkanker, maar is bekender geworden als prestatieverhogend middel binnen de bodybuildinggemeenschap vanwege zijn vermogen om spierdefinitie en kracht te ondersteunen zonder significante oestrogene bijwerkingen. De propionaatester geeft aan dat het geneesmiddel kortwerkend is en typisch intramusculair wordt toegediend.

Belangrijke punten:

• Werkzame stof: drostanolone propionaat
• Toediening: intramusculair (olie-oplossing)
• Kenmerk: niet-aromatiserend (weinig tot geen oestrogeen gerelateerde bijwerkingen)
• Gebruik: historisch-medisch (borstkanker), off-label gebruik in sport (bodybuilding, cut-fasen)

Chemische Eigenschappen

Chemische toelichting:

• Drostanolone is een gemodificeerde afgeleide van dihydrotestosteron (DHT) met een methylgroep op positie 2α, wat de weerstand tegen metabole afbraak verhoogt en de farmacokinetiek beïnvloedt.
• De propionaatester aan de 17β-hydroxygroep vertraagt tijdelijk de vrijgave van de actieve steroid in het lichaam; door de korte propionaatketen is de vrijgave relatief snel, waardoor frequentere injecties nodig zijn om stabiele plasmaconcentraties te handhaven.

Werkingsmechanisme

Farmacodynamiek:

• Drostanolone is een krachtige agonist van de androgeenreceptor (AR). Het bindt aan AR in doelweefsels (zoals skeletspier, vetweefsel en sekseklieren) en activeert receptor-gemedieerde genregulatie die leidt tot anabole effecten (eiwitsynthese, stikstofretentie) en androgene effecten.
• Omdat drostanolone een DHT-afgeleide is, kan het niet aromatiseren naar oestrogenen. Hierdoor treden typische oestrogeen-gemedieerde effecten zoals gynaecomastie en vochtretentie in het algemeen niet op.
• De 2α-methyl substitutie verlaagt de uitschakeling door 3α-hydroxysteroïde-dehydrogenase in spier en andere weefsels, wat de anabole werkzaamheid relatief vergroot ten opzichte van niet-alkyleerde DHT-derivaten.
• Er is tevens een mogelijke lokale anti-oestrogene werking bij weefsels door verminderde oestrogeenbeschikbaarheid, wat bijdraagt aan een "droogmakend" effect bij gebruikers.

Farmacokinetiek (algemeen voor propionaatester):

• Toediening intramusculair; na injectie wordt de ester langzaam gehydrolyseerd door esterasen waardoor de actieve drostanolone vrijkomt.
• Halfwaardetijd van de propionaatester is korter dan van langere esters: veelgebruikte schattingen situeren de werkingsduur rond 2–3 dagen, waardoor frequentere dosering (bijv. om de 2–3 dagen) gebruikelijk is in gebruikerspraktijk.
• Metabolisme gebeurt voornamelijk in lever en perifere weefsels; uitscheiding via urine en gal.

Medische Informatie

Historisch en huidige therapeutische toepassingen:

• Drostanolone (verschillende esters) werd in het verleden farmacologisch gebruikt voor de behandeling van hormoongevoelige borstkanker bij postmenopauzale vrouwen. Productnamen zoals Drolban en Masteron werden in sommige markten op recept voorgeschreven.
• Vanwege de ontwikkeling van andere, effectievere en beter regelbare behandelingsopties en de bijwerkingen van anabole steroïden is het medische gebruik sterk afgenomen en zijn veel commerciële formuleringen uit de handel genomen.

Indicaties (historisch):

• Hormoongevoelige borstkanker (adjuvante/palliatieve situaties) — ter vermindering van tumorprogressie door androgenen die tumorgroei kunnen remmen in bepaalde subtypes.

Dosering en toediening (klinisch en gebruikspatronen):

• Klinisch waren doseringen afgestemd op oncologische protocollen. In niet-medisch, prestatiebevorderend gebruik variëren doseringen sterk; vanwege ethische en juridische overwegingen worden zulke praktijken niet aanbevolen.
• Propionaatvorm vereist frequenter injecties (frequentie typisch elke 2–3 dagen) voor stabiele niveaus.

Belangrijke medische overwegingen:

• De rol bij reproductieve hormoonregulatie: toediening kan de endogene testosteronproductie onderdrukken door negatieve feedback op de hypothalamus-hypofyse-testis-as.
• Na stoppen kan herstel van de HPT-as variabel zijn; soms is medische begeleiding voor herstel (post-cycle therapy) noodzakelijk.

Veiligheidsprofiel

Bijwerkingen en risico’s:

• Virilisatie: bij vrouwen en gevoelige mannen kunnen symptomen optreden zoals afname van stemhoogte, hirsutisme (toegenomen lichaamshaar), acne, clitoromegalie en veranderingen in menstruatie.
• Androgene bijwerkingen bij mannen kunnen acne, haarverlies (bij genetische aanleg), en prostaatvergroting of verergering van prostaatpathologie omvatten.
• Cardiovasculair: negatieve invloed op lipidenprofiel — afname van HDL-cholesterol en toename van LDL-cholesterol — wat het risico op atherosclerose en hart- en vaatziekten kan verhogen. Deze effecten kunnen manifest zijn bij therapeutische en subtherapeutische doseringen.
• Hematologische effecten: toename van hematocriet/hemoglobine (polycythemie) door stimulatie van erythropoëse, wat risico op verhoogde bloedviscositeit en trombo-embolische events kan geven.
• Lever: in tegenstelling tot 17α-alkylated oraal actieve steroïden heeft drostanolone geen sterke hepatotoxische eigenschappen; leverenzymverhogingen zijn minder typisch maar monitoring blijft aanbevolen bij langdurig of gecombineerd gebruik.
• Injectie-gerelateerde risico’s: pijn op injectieplaats, infectie, abcesvorming bij onjuiste aseptische techniek.
• Endocrien: onderdrukking van endogene testosteronproductie, mogelijk onvruchtbaarheid bij mannen; hypogonadisme kan langdurig zijn afhankelijk van duur/hoeveelheid gebruik.

Contra-indicaties:

• Zwangerschap en borstvoeding: absoluut gecontra-indiceerd — androgeenexposure kan virilisatie van de mannelijke foetus veroorzaken en aangeboren afwijkingen.
• Personen met prostaatcarcinoom of borstcarcinoom bij mannen (androgene stimulatie kan tumorprogressie bevorderen).
• Ernstige hart- of leverziekten zonder medisch toezicht.
• Overgevoeligheid voor actieve stof of hulpstoffen.

Aanbevolen monitoring (indien gebruikt onder medische supervisie):

• Baseline en periodieke lipidenprofielen (HDL, LDL, triglyceriden)
• Leverfunctietesten (ALAT, ASAT, gamma-GT)
• Hematocriet en hemoglobine
• PSA (bij oudere mannen)
• Testosteron en andere hormoonspiegels bij langdurig gebruik of bij vermoeden van hypogonadisme
• Klinische controle voor tekenen van virilisatie of cardiovasculaire symptomen

Interacties:

• Gelijktijdig gebruik met andere androgene middelen of stoffen die lipiden negatief beïnvloeden kan risico’s verhogen.
• Interactie met middelen die esterase-activiteit beïnvloeden (hypothetisch) kan farmacokinetiek beïnvloeden, maar klinisch relevante interacties zijn niet uitgebreid gedocumenteerd.

Juridische Status

Algemene trends:

• In veel landen wordt drostanolone en zijn esters ingedeeld onder regelgeving voor anabole-androgene steroïden. Deze status kan verschillen per jurisdictie en veranderende wetgeving.
• In de Verenigde Staten is drostanolone geclassificeerd als een Schedule III gecontroleerde substantie onder de Controlled Substances Act wanneer het wordt gebruikt als anabool steroid.
• Binnen de Europese Unie en individuele lidstaten valt het doorgaans onder nationale geneesmiddel- of verdovendemiddelenwetgeving; in veel landen is het bezit, distributie of productie zonder recept strafbaar.
• In de sport wordt Masteron propionaat beschouwd als een verboden middel door de World Anti-Doping Agency (WADA). Gebruik en aanwezigheid in lichaamsmateriaal tijdens wedstrijden kan leiden tot sancties.

Praktische implicaties:

• Receptplicht: waar nog beschikbaar als farmacologisch product, alleen op recept en onder medisch toezicht (maar veel formuleringen zijn commercieel niet meer breed beschikbaar).
• Illegale productie/black market: vanwege vraag in de sportwereld bestaat er een niet-gereguleerde markt met risico’s op kwaliteitsvariatie, contaminatie en onjuiste dosering.
• Dopingcontrole: atleten moeten ervan uitgaan dat gebruik of onbedoelde blootstelling kan leiden tot positieve tests en schorsingen.

Slotopmerkingen

Masteron Propionaat (drostanolone propionaat) is een krachtig, DHT-afgeleid anabool-androgeen dat klinisch historisch is gebruikt in bepaalde oncologische toepassingen en tegenwoordig vooral bekend is in niet-medische contexten voor prestatieverbetering. Het farmacologische profiel — sterk androgeen-receptoragonisme, niet aromatiserend en relatief korte werkingsduur door de propionaatester — verklaart de specifieke toepassingen en bijwerkingen. Gezien de gezondheidsrisico’s (met name cardiovasculair, endocrien en virilisatie bij vrouwen), het potentieel voor langdurige hormonale onderdrukking en de juridische beperkingen, dient elk gebruik strikt onder medische supervisie en volgens lokale wetgeving te geschieden. Voor patiënten of gebruikers is overleg met een arts, monitoring van relevante laboratoriumwaarden en naleving van regelgeving essentieel.