Dianabol

Overzicht

Methandrostenolon, algemeen bekend onder de merknaam Dianabol (ook vaak afgekort tot Dbol), is een synthetische anabole-androgene steroïde (AAS) afgeleid van testosteron. Het werd oorspronkelijk ontwikkeld in de jaren 1950 en populair gemaakt voor zowel medische toepassingen als door atleten en bodybuilders vanwege zijn sterke anabole effecten en relatief snelle schrijfbare toename van spiermassa en kracht. Methandrostenolon is bijzonder bekend als een oraal actieve 17α-alkylerende AAS, wat bijdraagt aan verbeterde biologische beschikbaarheid na inname via de mond, maar ook aan hepatotoxiciteit.

Belangrijke punten

• Snelwerkend oraal anabool middel met duidelijke effecten op spiermassa en prestatie.
• Sterke suppressie van de endogene hypothalamus-hypofyse-gonadale as.
• Geassocieerd met leverbelastende bijwerkingen en nadelige cardiovasculaire effecten.
• In veel landen gereguleerd en vaak niet meer legaal voor breed medisch gebruik.

Chemische Eigenschappen

• Chemische naam (IUPAC): 17β-hydroxy-17α-methyl-1,4-androstadien-3-one (veel gebruikte spellingen: methandrostenolon, methandienon)
• Gangbare handelsnamen: Dianabol, Dbol, Methanabol (merk- en productnamen kunnen variëren en vele handelsnamen zijn verwijderd van markt wegens regelgeving)
• Andere aanduidingen: Methandienone, methandienol
• CAS-nummer: 72-63-9
• Molecuulformule: C20H28O2
• Molecuulgewicht (molaire massa): ~300,44 g·mol−1
• Fysische eigenschappen: witte tot lichtgele kristallijne poeder; lipofiel steroidal skeleton
• Route van toediening: primair oraal (tabletten), maar er bestaan ook intramusculaire ester-varianten van methandrostenolon minder frequent

Tabel: Kern-chemische eigenschappen

Werkingsmechanisme

Methandrostenolon oefent zijn farmacologische effecten hoofdzakelijk uit via de androgen receptor (AR) en door indirecte metabolische effecten:

Directe receptorwerking

• Methandrostenolon bindt aan de androgen receptor in doelweefsels (zoals skeletspier). Na binding migreert het receptor-ligand complex naar de kern en beïnvloedt het de transcriptie van genen die betrokken zijn bij eiwitsynthese en spiergroei.
• De 17α-methyl substituent voorkomt snelle first-pass metabolisme in de lever en verhoogt daardoor de orale biologische beschikbaarheid vergeleken met niet-alkyleerde steroïden.

Anabole effecten

• Verhoogde eiwitsynthese: stimulatie van mRNA-enzymen en ribosomale activiteit leidt tot verbeterde netto eiwitopbouw.
• Stikstofretentie: methandrostenolon verbetert stikstofbalans, een basisvoorwaarde voor anabole processen.
• Glycogeen/energiemetabolisme: kan glycogeenolyse en glucose-uptake in spiercellen beïnvloeden, wat snellere prestaties en herstel ondersteunt.
• IGF-1 en andere anabole mediatoren: gebruik kan lokale en systemische veranderingen in groeifactoren stimuleren.

Androgene en andere effecten

• Androgene bijwerkingen (acne, haargroei, vermindering van haar op hoofd bij gevoeligheid) door AR-activiteit in huid/hair follicles.
• Negatieve feedback op de hypothalamus-hypofyse-gonadale (HHG) as: onderdrukking van LH/FSH leidt tot vermindering van endogene testosteronproductie en spermatogenese.
• Omdat methandrostenolon gedeeltelijk aromatiseerbaar is (omzetting naar estrogene metabolieten), kunnen oestrogene bijwerkingen optreden zoals gynaecomastie en vochtretentie; de mate van aromatisatie is echter lager dan bij sommige andere AAS.

Farmacokinetiek (kort)

• Orale opname: goede absorptie met verhoogde first-pass resistentie dankzij 17α-methyl substituent.
• Metabolisme: uitgebreid levermetabolisme; vorming van meerdere metabolieten die via urine worden uitgescheiden.
• Halfwaardetijd: kort tot matig (bij benadering enkele uren); detecteerbaarheid in urine varieert, metabolieten kunnen veel langer aantoonbaar blijven bij dopingtests.

Medische Informatie

Historisch klinisch gebruik

• Methandrostenolon werd aanvankelijk ontwikkeld voor therapeutische toepassingen zoals behandeling van spiermassaverlies bij cachexie, osteoporose, en hypogonadisme. Het werd ook soms voorgeschreven bij aandoeningen met ernstige gewichts- en spierverlies.
• Door de ontwikkeling van bijwerkingen en betere alternatieven is het gebruik als regulier geneesmiddel in veel landen sterk beperkt of gestaakt.

Hedendaagse therapeutische status

• In moderne geneeskunde is er weinig legitieme, breed aanvaarde indicatie voor methandrostenolon gezien de risico’s en de beschikbaarheid van veiligere behandelingen. In sommige gevallen van ernstig gewichtsverlies of katabole toestanden zouden synthetic AAS of andere anabole agents kunnen worden overwogen, maar methandrostenolon is meestal niet de voorkeur.

Dosering (historisch / niet-medisch gebruik)

• Medische doseringen waren laag (bijv. enkele milligrammen per dag), terwijl atleten en bodybuilders vaak veel hogere, niet-medische doses gebruikten (15–50 mg/dag of meer), vaak in kuurvorm en gecombineerd met andere stoffen. Hogere doses verhogen zowel effectiviteit als risico op bijwerkingen.

Contra-indicaties en voorzorgen

• Zwangerschap en borstvoeding: contra-geïndiceerd (tetratogeen/viriliserend effect op vrouwelijke foetus).
• Ernstige leverdisfunctie, prostaatkanker, borstkanker bij mannen en vrouwen, en hart- en vaatziekten vereisen vermijden of strikte medisch toezicht.

Veiligheidsprofiel

Bijwerkingen en risico’s

• Hepatotoxiciteit: 17α-alkylering maakt methandrostenolon leverbelastend. Mogelijke effecten: verhoging van leverenzymen, cholestatische geelzucht, peliosis hepatis en leveradenomen/—carcinoom bij langdurig gebruik.
• Cardiovasculair: ongunstige veranderingen in lipidenprofiel (daling HDL, verhoging LDL), hypertensie, verhoogd risico op atherosclerose en myocardiale complicaties.
• Endocrien: onderdrukking van LH/FSH en endogene testosteronproductie wat kan leiden tot hypogonadisme, testiculaire atrofie en verminderde spermatogenese/onvruchtbaarheid.
• Oestrogene bijwerkingen: vochtretentie, gynaecomastie (door aromatisatie) bij sommige gebruikers.
• Androgene bijwerkingen: acne, olierige huid, verhoging van lichaams- en gezichtshaar, versnelde mannelijke patroonkaalhoofdigheid bij genetische aanleg, virilisatie bij vrouwen (diepe stem, clitorishypertrofie, menstruatiestoornissen).
• Psychiatrische/gedragsveranderingen: stemmingswisselingen, agressie, depressie, impulsief gedrag en in sommige gevallen ernstige psychotische symptomen.
• Andere: toegenomen risico op tendinopathie en spier-/peesscheuren bij snelle krachttoename.

Monitoring en risicobeheersing (bij gecontroleerd, therapeutisch gebruik)

• Regelmatige controle van leverfuncties (ALAT, ASAT, bilirubine).
• Lipidenprofiel (HDL, LDL, triglyceriden) en bloeddrukcontrole.
• Hormonale parameters (testosteron, LH, FSH) indien langdurig gebruik of bij herstel van as.
• Screening op psychiatrische bijwerkingen en cardiovasculaire risicofactoren.
• Stoppen bij tekenen van leverfalen, ernstige hyperlipidemie, of andere ernstige bijwerkingen.

Herstel na gebruik

• Na stoppen kan endogene hormoonproductie langzaam herstellen; soms wordt post-cycle therapie (PCT) betoogd binnen niet-medische kringen (bijv. gebruik van SERMs, hCG) om herstel te versnellen, maar professioneel medisch toezicht is essentieel. Onbeheerde interventies kunnen extra risico’s geven.

Juridische Status

Internationaal en nationaal

• Methandrostenolon/Dianabol is in veel landen onderworpen aan strenge regelgeving wegens het potentieel voor misbruik en gezondheidsrisico’s.
• Verenigde Staten: Methandrostenolon is geclassificeerd als Schedule III Controlled Substance onder de Controlled Substances Act — bezit en distributie zonder recept zijn strafbaar.
• Europese landen: wetten variëren per land; in veel EU-landen valt methandrostenolon onder geneesmiddelen- of middelenwetgeving met beperkingen op productie, distributie en bezit zonder vergunning.
• Internationale sport: geclassificeerd als verboden stof door World Anti-Doping Agency (WADA); gebruik levert diskwalificatie en sancties op bij sportcompetities.
• Nederland: anabole-androgene steroïden vallen onder de geneesmiddelen- en/of opiumwetgeving en zijn gereguleerd; ongeregistreerde handel en gebruik kunnen juridische consequenties hebben. (Opmerking: specifieke klassificaties en wetgeving evolueren; raadpleeg lokale regelgeving voor actuele juridische status.)

Illegale productie en markt

• Vanwege beperkingen bestaat een zwarte markt voor methandrostenolon met variabele zuiverheid, dosering en aanwezigheid van contaminanten. Dit verhoogt het risico op onbedoelde toxiciteit en complicaties.

Slotopmerkingen

Methandrostenolon (Dianabol) is historisch één van de bekendste anabole-androgene steroïden vanwege zijn effectiviteit in het bevorderen van spiergroei en prestaties. Tegelijkertijd brengt het aanzienlijke gezondheidsrisico’s met zich mee, met name hepatotoxiciteit, cardiovasculaire schade, hormonale onderdrukking en psychische bijwerkingen. Door de regulering in veel landen en de beschikbaarheid van veiliger of beter onderzochte medische alternatieven is het therapeutische gebruik grotendeels afgenomen. Gebruik buiten medisch toezicht, met name in hoge doses of in combinatie met andere middelen, verhoogt aanzienlijk het risico op acute en chronische schade. Professionele medische begeleiding, monitoring en naleving van wet- en regelgeving zijn essentieel voor iedereen die met anabole middelen te maken heeft.